[發明專利]6-((6;7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)-N;2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺晶型

有效

• 申請號: 201580047368.6
• 申請日: 2015-09-07
• 公開（公告）號: CN106604919B
• 公開（公告）日: 2019-11-15
• 發明（設計）人: 吳振平;李文姬;儲玉平
• 申請（專利權）人: 和記黃埔醫藥(上海)有限公司
• 主分類號: C07D405/12
• 分類號: C07D405/12;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P27/02
• 代理公司: 11247 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 宋衛霞;黃革生<國際申請>=PCT/CN

1.化合物6-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺的晶型I，其特征在于，所述晶型在使用CuKa射線得到的粉末X射線衍射圖譜中的下述2θ角有特征峰：5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、19.9度，每個2θ值有約±0.2度(2θ)的誤差，其中“約”是指偏離具體給定的數值至多±10％。

2.根據權利要求1的晶型I，其特征在于，所述晶型在使用CuKa射線得到的粉末X射線衍射圖譜中的下述2θ角有特征峰：5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、16.3度、19.9度，每個2θ值有約±0.2度(2θ)的誤差，其中“約”是指偏離具體給定的數值至多±10％。

3.根據權利要求1的晶型I，其特征在于，所述晶型在使用CuKa射線得到的粉末X射線衍射圖譜中的下述2θ角有特征峰：5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、16.3度、19.9度、21.1度、21.3度和25.8度，每個2θ值有約±0.2度(2θ)的誤差，其中“約”是指偏離具體給定的數值至多±10％。

4.根據權利要求1的晶型I，其特征在于，所述晶型在使用CuKa射線得到的粉末X射線衍射圖譜中的下述2θ角有特征峰：5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、15.2度、16.3度、19.9度、21.1度、21.3度、23.1度、23.3度和25.8度，每個2θ值有約±0.2度(2θ)的誤差，其中“約”是指偏離具體給定的數值至多±10％。

5.根據權利要求1的晶型I，其特征在于，所述晶型具有使用CuKa射線得到的如圖1所示的衍射譜圖。

6.藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物含有有效量的權利要求1-5中任意一項所述的晶型，以及至少一種藥學上可接受的載體。

7.權利要求1-5中任意一項所述的晶型在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療血管生成異常有關的疾病。

8.根據權利要求7的用途，所述藥物用于治療癌癥、年齡相關性黃斑變性和慢性炎性疾病。

9.權利要求1-5中任意一項所述的晶型在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療被認可有需要的個體的與KDR抑制相關的疾病。

10.權利要求1-5中任意一項所述的晶型在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療癌癥，所述癌癥選自肺癌，頭頸癌，大腸癌，胰腺癌，結腸癌，乳腺癌，卵巢癌，前列腺癌，胃癌，腎癌，肝癌，腦癌，骨癌和肉瘤，以及白血病。

11.根據權利要求1-5中任意一項所述的晶型，其用于治療與KDR抑制相關的疾病。

12.根據權利要求1-5中任意一項所述的晶型，其用于治療與血管生成異常有關的疾病。

13.根據權利要求1-5中任意一項所述的晶型，其用于治療癌癥、年齡相關性黃斑變性和慢性炎性疾病。