[發明專利]含有細胞周期蛋白抑制劑的藥物制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201580043546.8
• 申請日: 2015-11-06
• 公開（公告）號: CN106794183B
• 公開（公告）日: 2021-06-18
• 發明（設計）人: 曾金;王瑞軍;王小雷
• 申請（專利權）人: 江蘇豪森藥業集團有限公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K9/28;A61K9/48;A61P35/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.式(Ⅰ)化合物或其鹽的藥物組合物，其包括式Ⅰ化合物或其鹽，以及藥學上可接受的賦形劑作為載體，所述鹽選自鹽酸鹽或羥乙基磺酸鹽，

所述藥物組合物中各組分重量百分比如下：

，

所述稀釋劑選自乳糖和微晶纖維素，且乳糖和微晶纖維素的重量比為1:2～2:1，所述崩解劑選自交聯聚維酮、羧甲淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉中的至少一種，所述粘合劑選自羥丙基纖維素或聚維酮的至少一種，所述的潤滑劑為硬脂酸、山崳酸甘油酯、膠態二氧化硅中的至少一種，所述的表面活性劑為十二烷基硫酸鈉。

2.一種如權利要求1所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，是通過濕法制粒制備，所述方法包括以下步驟：

1)在濕法混合制粒機中預混合式Ⅰ化合物或其鹽與部分賦形劑，獲得預混合物；

2)添加制粒液體，將步驟1)的預混合物制粒；

3)在流化床干燥器或干燥箱中干燥步驟2)的顆粒。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，干燥篩分步驟3)的干燥的顆粒；混合干燥的顆粒與剩余賦形劑，獲得最終混合物。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，通過合適的膠囊灌裝機灌裝權利要求3的最終混合物，制備膠囊劑。

5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，通過在合適的壓片機上壓制權利要求3的最終混合物，將其壓片，從而制得片芯。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，用膜包衣對片芯進行薄膜包衣。

7.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述制粒液體為水。

8.一種如權利要求1所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，是通過干法制粒完成的，所述方法包括以下步驟：

1)在料斗混合機中混合所述式Ⅰ化合物或其鹽和部分賦形劑，獲得預混合物；

2)在合適的滾筒壓制機中壓實步驟1)的混合物；

3)通過合適的研磨或篩分步驟，將步驟2)期間獲得的帶狀物碎成顆粒。

9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，在混合機中混合步驟3)和剩余賦形劑，獲得最終混合物。

10.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，通過合適的膠囊灌裝機灌裝權利要求9的最終混合物，制備膠囊劑。

11.根據權利要求9所述的制備方法，其特征在于，通過在合適的壓片機上壓制權利要求9的最終混合物，將其壓片，從而制得片芯。

12.根據權利要求11所述的制備方法，其特征在于，用膜包衣對片芯進行薄膜包衣。

13.一種如權利要求1所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述藥物組合物是通過直接混合的方法制得。

14.根據權利要求13所述的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：在料斗混合機中混合所述式Ⅰ化合物或其鹽和其他所有賦形劑，獲得混合物。

15.根據權利要求14所述的制備方法，其特征在于，通過膠囊灌裝機灌裝權利要求14的混合物，制備膠囊劑。

16.根據權利要求14所述的制備方法，其特征在于，通過在合適的壓片機上壓制權利要求14的混合物，將其壓片，從而制得片芯。

17.根據權利要求16所述的制備方法，其特征在于，用膜包衣對片芯進行薄膜包衣。