[發明專利]1;4-苯并硫氮雜*-1-氧化物衍生物的光學異構體及使用它的醫藥組合物

有效

• 申請號: 201580040674.7
• 申請日: 2015-07-17
• 公開（公告）號: CN106795148B
• 公開（公告）日: 2019-12-10
• 發明（設計）人: 金子升
• 申請（專利權）人: 埃塔斯制藥株式會社;金子升
• 主分類號: C07D417/06
• 分類號: C07D417/06;A61K31/554;A61P9/04;A61P9/06;A61P9/10
• 代理公司: 11290 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 張淑珍;王維玉

1.1,4-苯并硫氮雜-1-氧化物衍生物的光學異構體或其在藥學上可接受的鹽，所述1,4-苯并硫氮雜-1-氧化物衍生物的光學異構體以下述通式[II]表示：

[化1]

式中，R表示氫原子，*表示是光學異構體，

其中，所述1,4-苯并硫氮雜-1-氧化物衍生物的光學異構體是光學異構體第1成分，所述第1成分是采用手性柱CHIRALPAK AD-H、使用流動相MeOH/MeCN/DEA＝90/10/0.1(v/v)分離的兩種對映異構體中的先流出來的對映異構體。

2.如權利要求1所述的1,4-苯并硫氮雜-1-氧化物的光學異構體或其在藥學上可接受的鹽，其中，1,4-苯并硫氮雜-1-氧化物衍生物的光學異構體的在藥學上可接受的鹽是鹽酸鹽或檸檬酸鹽。

3.醫藥組合物，含有如權利要求1或2所述的1,4-苯并硫氮雜-1-氧化物衍生物的光學異構體或其在藥學上可接受的鹽以及在藥學上可接受的載體。

4.如權利要求3所述的醫藥組合物，其中，所述醫藥組合物是心臟疾病的治療藥或預防藥。

5.如權利要求4所述的醫藥組合物，其中，心臟疾病是心律不齊或心力衰竭。

6.如權利要求5所述的醫藥組合物，其中，心律不齊是心房纖顫。

7.如權利要求5或6所述的醫藥組合物，其中，醫藥組合物是通過改善血流動力學而改善心律不齊和心力衰竭的治療藥或預防藥。

8.光學異構體的制造方法，所述方法是將以下述通式[I]表示的1,4-苯并硫氮雜-1-氧化物衍生物使用手性柱分離，單獨收集光學異構體，制造以下述通式[II]表示的光學異構體，

[化2]

式中，R表示氫原子；

[化3]

式中，R表示氫原子，*表示是光學異構體，

其中，所述1,4-苯并硫氮雜-1-氧化物衍生物的光學異構體是光學異構體第1成分，所述第1成分是采用手性柱CHIRALPAK AD-H、使用流動相MeOH/MeCN/DEA＝90/10/0.1(v/v)分離的兩種對映異構體中的先流出來的對映異構體。