[發明專利]具有多重抗藥性抑制性質的抗微生物藥物組合物

在審

• 申請號: 201580040561.7
• 申請日: 2015-05-29
• 公開（公告）號: CN106794158A
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 勞倫斯·T·弗里霍夫;M.V.斯庫拉徹夫;F.F.塞夫林;D.A.克諾爾;J.E.卡拉韋瓦;P.A.納扎羅夫;Y.N.安托寧科
• 申請（專利權）人: 勞倫斯·T·弗里霍夫
• 主分類號: A61K31/122
• 分類號: A61K31/122;A61K31/66
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 彭昶,魯煒

1.一種用于在受感染的受試者中治療微生物感染的方法，包括給予所述受試者抗微生物組合物，所述抗微生物組合物包含治療有效量的一種或多種結構式1的親脂性陽離子：

其中A是氫原子(H)或具有以下結構的抗氧化劑部分：

和/或其還原(醌醇)形式，

其中m是0-3的整數；

各個Y是甲基；

L是接頭基團，其為直鏈或支鏈的烴鏈，所述烴鏈可任選地被一個或多個取代基取代和任選地含有一個或多個雙鍵或三鍵；和

B是親脂性陽離子，

和藥學上可接受的陰離子。

2. 權利要求1的方法，其中所述一種或多種親脂性陽離子是SkQ1、SkQ3、SkQ4、SkQ5、SkQR1、SkQRB1、SkQB1、SkQBP1、SkQT、SkQThy、SkQB、C_nTPP (其中n是5-12)、C_nR1 (其中n是4-12)、C_nBerb (其中n是4-12)和C_nPalm (其中n是4-12)中的一種或多種。

3.權利要求1或2的方法，其中所述微生物感染由細菌引起。

4.權利要求3的方法，其中所述微生物感染由革蘭氏陰性細菌引起。

5.權利要求3的方法，其中所述疾病由革蘭氏陽性細菌引起。

6.權利要求3的方法，其中所述疾病由革蘭氏陰性細菌和革蘭氏陽性細菌引起。

7.權利要求1或2的方法，其中所述疾病由真菌引起。

8.權利要求1或2的方法，其中所述疾病由細菌和真菌引起。

9.權利要求1、2、3、4、5、6、7或8的方法，進一步包括給予所述受試者另外一種或多種抗微生物化合物或一種或多種抗微生物劑。

10.權利要求9的方法，其中所述另外一種或多種抗微生物化合物是一種或多種抗細菌性抗生素。

11.權利要求9的方法，其中所述一種或多種另外的抗微生物化合物是一種或多種抗真菌性化合物。

12.權利要求9的方法，其中所述另外一種或多種抗微生物劑是一種或多種防腐劑。

13.權利要求9的方法，其中所述另外一種或多種抗微生物化合物是一種或多種MDR泵抑制劑。

14.權利要求9的方法，其中所述另外一種或多種抗微生物化合物是一種或多種MDR泵底物。

15.具有抗微生物性質的藥物組合物，其包含治療有效量的一種或多種結構式1的親脂性陽離子：

其中A是氫原子(H)或具有以下結構的抗氧化劑部分：

和/或其還原(醌醇)形式

其中m是0-3的整數；

各個Y是甲基；

L是接頭基團，其為直鏈或支鏈的烴鏈，所述烴鏈可任選地被一個或多個取代基取代和任選地含有一個或多個雙鍵或三鍵；和

B是親脂性陽離子，

和藥學上可接受的陰離子，

和一種或多種另外的抗微生物化合物或一種或多種抗微生物劑。

16. 權利要求15的藥物組合物，其中所述一種或多種親脂性陽離子是SkQ1、SkQ3、SkQ4、SkQ5、SkQR1、SkQRB1、SkQB1、SkQBP1、SkQT、SkQThy、SkQB、C_nTPP (其中n是5-12)、C_nR1 (其中n是4-12)、C_nBerb (其中n是4-12)和C_nPalm (其中n是4-12)中的一種或多種。

17.權利要求15或16的藥物組合物，其中所述另外的一種或多種抗微生物化合物是一種或多種抗細菌性抗生素。

18.權利要求15或16的藥物組合物，其中所述另外的一種或多種抗微生物物質是一種或多種抗真菌性化合物。

19.權利要求15或16的藥物組合物，其中所述另外的一種或多種抗微生物劑是一種或多種防腐劑。