[發明專利]使含至少一個酚基(或芳羥基)的藥物分子提高生物利用度和降低劑量要求的硼基前藥策略有效
| 申請號： | 201580035727.6 | 申請日： | 2015-07-01 |
| 公開（公告）號： | CN106715446B | 公開（公告）日： | 2019-11-08 |
| 發明（設計）人： | 王光迪;鐘秋;鄭時龍 | 申請（專利權）人： | 路易斯安那澤維爾大學 |
| 主分類號： | C07F5/02 | 分類號： | C07F5/02;C07C233/07;C07D311/04;C07D417/12;C07D403/12;C07D501/20 |
| 代理公司： | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人： | 鞏克棟;楊生平 |
| 地址： | 美國路易*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 至少 一個 羥基 藥物 分子 提高 生物 利用 降低 劑量 要求 硼基前藥 策略 | ||
【權利要求書】：
1.一種式29的化合物：
其中R選自以下:
KF3B；(HO)2B；和NaF3B；
其中
R取代連接點是R上的取代硼原子，
及其任何鹽。
2.權利要求1所述的化合物，其中R是
3.權利要求1所述的化合物，其中R是：
4.權利要求1所述的化合物，其中R是：
5.權利要求1所述的化合物，其中R是：
6.權利要求1所述的化合物，其中R是：
7.權利要求1所述的化合物，其中R是：KF3B。
8.權利要求1所述的化合物，其中R是：(HO)2B。
9.權利要求1所述的化合物，其中R是：NaF3B。
10.權利要求1所述的化合物在制備用于治療與其中所述R為-OH的化合物形式所針對的疾病或癥狀相同的疾病或癥狀的藥物中的用途。
11.權利要求1-9中任一項所述的化合物在制備用于對有需要的哺乳動物治療由其中所述R為-OH的化合物治療的疾病或癥狀的藥物中的用途。
12.權利要求1所述的化合物在制備用于治療癌癥的藥物中的用途。
13.權利要求1所述的化合物在制備用于下調雌激素受體的藥物中的用途。
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