[發明專利]制劑及其制造方法

在審

• 申請號: 201580035339.8
• 申請日: 2015-09-18
• 公開（公告）號: CN106604718A
• 公開（公告）日: 2017-04-26
• 發明（設計）人: 赤峰隆之;伊藤和志;利根紗織;阿部佳子
• 申請（專利權）人: 積水化學工業株式會社
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/13;A61K47/06;A61K47/14;A61K47/26;A61K47/34
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所11105
• 代理人: 張濤

技術領域

本發明涉及一種制劑及其制造方法。

背景技術

包含含有有效成分及表面活性劑的粒子、以及基質的制劑用于例如醫藥、食品及化妝品等廣泛的用途。

作為用于醫藥、食品及化妝品等用途的上述制劑的一個例子，提出了包含芯殼結構體的制劑等，所述芯殼結構分別含有芯部為有效成分、且殼部為表面活性劑(專利文獻1)。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1:國際公開第2006/025583號

發明內容

發明所要解決的課題

本發明人等通過獨自的研究發現：按照現有的制造方法制造上述制劑時，得到的制劑的貯藏穩定性存在改良的余地。

因此，本發明的課題在于，提供一種貯藏穩定性更優異的制劑，其是包含含有有效成分及表面活性劑的粒子以及基質的制劑。

用于解決課題的方案

本發明人等為了解決上述課題重復進行了深入研究，發現：通過將制劑中的表面活性劑的含有比例相對于有效成分設為特定范圍內，可以解決所述的課題。本發明是基于所述的見解進一步經過試行錯誤而完成的，包含以下的方面。

項1.一種制劑，其包含：

含有至少一種有效成分及至少一種表面活性劑的粒子、以及基質，所述制劑以下述比例含有所述表面活性劑，所述比例是相對于所述有效成分總量1重量份，所述表面活性劑的總量為5～100重量份。

項2.如項1所述的制劑，其中，

所述基質的辛醇-水分配系數為6.5～17.0。

項3.如項1或項2所述的制劑，其中，

所述基質含有：

(a)酯化合物，其具有總數為兩個以上的烴基，所述烴基是最長直鏈部分的碳原子數為5以上、且選自烷基、烯基及炔基中的至少一種烴基，并且，所述烴基中，最長直鏈部分最長的烴基與最長直鏈部分最短烴基之間的最長直鏈部分上的碳原子數之差小于5；和/或

(b)碳原子數為12以上的烴。

項4.如項3所述的制劑，其中，

所述酯化合物及烴的溶解參數(SP值)為6.5～10(cal/cm³)^1/2。

項5.如項3或4所述的制劑，其中，

所述酯化合物為選自異壬酸酯、甘油三酯以及二醇的脂肪酸酯中的至少一種酯化合物。

項6.如項3或4所述的制劑，其中，

所述酯化合物為選自異壬酸異壬酯、異壬酸異十三烷基酯、二異壬酸新戊二醇酯、三異辛酸甘油酯及三庚酸甘油酯的至少一種酯化合物。

項7.如項1～6中任一項所述的制劑，其中，

所述表面活性劑的HLB值的加權平均值為10以下。

項8.如項1～7中任一項所述的制劑，其中，

所述表面活性劑具有烷基鏈。

項9.如項1～8中任一項所述的制劑，其中，

所述表面活性劑為選自蔗糖脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯甘油脂肪酸酯、山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯蓖麻油及氫化蓖麻油中的至少1種表面活性劑。

項10.如項1～9中任一項所述的制劑，其中，

所述有效成分含有具有親水性基團及疏水性基團的化合物，并且，

所述表面活性劑含有熔點為30℃以上的表面活性劑。

項11.如項10所述的制劑，其中，

熔點為30℃以上的所述表面活性劑為蔗糖脂肪酸酯。

項12.如項11所述的制劑，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯是蔗糖與碳原子數為8～30的飽和或不飽和的一元脂肪酸形成的酯。

項13.如項11或12所述的制劑，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯為選自蔗糖棕櫚酸酯、蔗糖油酸酯及蔗糖山萮酸酯中的至少一種蔗糖脂肪酸酯。

項14.如項1～9中任一項所述的制劑，其中，

所述有效成分含有易結晶性化合物，并且，

所述表面活性劑含有相對于所述易結晶性化合物1重量份為5～100重量份的熔點為－40℃以上的表面活性劑。

項15.如項14所述的制劑，其中，

所述表面活性劑為蔗糖脂肪酸酯。

項16.如項15所述的制劑，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯是蔗糖與碳原子數8～30的飽和和/或不飽和的一元脂肪酸形成的酯。

項17.如項15或16所述的制劑，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯為選自蔗糖月桂酸酯、蔗糖油酸酯及蔗糖芥子酸酯中的至少一種蔗糖脂肪酸酯。

發明的效果