[發明專利]制劑及其制造方法

在審

• 申請號: 201580035339.8
• 申請日: 2015-09-18
• 公開（公告）號: CN106604718A
• 公開（公告）日: 2017-04-26
• 發明（設計）人: 赤峰隆之;伊藤和志;利根紗織;阿部佳子
• 申請（專利權）人: 積水化學工業株式會社
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/13;A61K47/06;A61K47/14;A61K47/26;A61K47/34
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所11105
• 代理人: 張濤

1.一種制劑，其包含：

含有至少一種有效成分及至少一種表面活性劑的粒子、以及

基質，

所述制劑以下述比例含有所述表面活性劑，

所述比例是相對于所述有效成分總量1重量份，所述表面活性劑的總量為5～100重量份。

2.如權利要求1所述的制劑，其中，

所述基質的辛醇-水分配系數為6.5～17.0。

3.如權利要求1或2所述的制劑，其中，

所述基質含有：

(a)酯化合物，其具有總數為兩個以上的烴基，所述烴基是最長直鏈部分的碳原子數為5以上、且選自烷基、烯基及炔基中的至少一種烴基，并且，所述烴基中，最長直鏈部分最長的烴基與最長直鏈部分最短烴基之間的最長直鏈部分上的碳原子數之差小于5；和/或

(b)碳原子數為12以上的烴。

4.如權利要求3所述的制劑，其中，

所述酯化合物及烴的溶解度參數(SP值)為6.5～10(cal/cm³)^1/2。

5.如權利要求3或4所述的制劑，其中，

所述酯化合物為選自異壬酸酯、甘油三酯以及二醇的脂肪酸酯中的至少一種酯化合物。

6.如權利要求3或4所述的制劑，其中，

所述酯化合物為選自異壬酸異壬酯、異壬酸異十三烷基酯、二異壬酸新戊二醇酯、三異辛酸甘油酯及三庚酸甘油酯的至少一種酯化合物。

7.如權利要求1～6中任一項所述的制劑，其中，

所述表面活性劑的HLB值的加權平均值為10以下。

8.如權利要求1～7中任一項所述的制劑，其中，

所述表面活性劑具有烷基鏈。

9.如權利要求1～8中任一項所述的制劑，其中，

所述表面活性劑為選自蔗糖脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯甘油脂肪酸酯、山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯蓖麻油及氫化蓖麻油中的至少1種表面活性劑。

10.如權利要求1～9中任一項所述的制劑，其中，

所述有效成分含有具有親水性基團及疏水性基團的化合物，并且，

所述表面活性劑含有熔點為30℃以上的表面活性劑。

11.如權利要求10所述的制劑，其中，

熔點為30℃以上的所述表面活性劑為蔗糖脂肪酸酯。

12.如權利要求11所述的制劑，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯是蔗糖與碳原子數為8～30的飽和或不飽和的一元脂肪酸形成的酯。

13.如權利要求11或12所述的制劑，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯為選自蔗糖棕櫚酸酯、蔗糖油酸酯及蔗糖山萮酸酯中的至少一種蔗糖脂肪酸酯。

14.如權利要求1～9中任一項所述的制劑，其中，

所述有效成分含有易結晶性化合物，并且，

所述表面活性劑含有相對于所述易結晶性化合物1重量份為5～100重量份的熔點為－40℃以上的表面活性劑。

15.如權利要求14所述的制劑，其中，

所述表面活性劑為蔗糖脂肪酸酯。

16.如權利要求15所述的制劑，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯是蔗糖與碳原子數8～30的飽和和/或不飽和的一元脂肪酸形成的酯。

17.如權利要求15或16所述的制劑，其中，

所述蔗糖脂肪酸酯為選自蔗糖月桂酸酯、蔗糖油酸酯及蔗糖芥子酸酯中的至少一種蔗糖脂肪酸酯。