[發明專利]愛帕琳類似物

有效

• 申請號: 201580034983.3
• 申請日: 2015-04-29
• 公開（公告）號: CN106661089B
• 公開（公告）日: 2021-03-19
• 發明（設計）人: F·P·M·歐哈特;P·R·弗拉特
• 申請（專利權）人: 阿爾斯特大學
• 主分類號: C07K7/56
• 分類號: C07K7/56;C07K7/08;A61K38/12;A61K38/10;A61P3/10;A61P3/00;A61P5/48
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務所 11313
• 代理人: 郝文博;郗名悅

1.一種肽類似物，其包含至少SEQ ID NO:1的殘基2-13并且還包含SEQ ID NO:1的殘基13處的置換和/或修飾，且任選地還包含SEQ ID NO:1的殘基8處的修飾，其中所述殘基8處的修飾為將脂肪酸基團添加至殘基8，其中所述脂肪酸基團為通過二價接頭連接至所述殘基8的C₁₂至C₂₀脂肪酸，且任選地還包含N端添加pGlu(5-氧代脯氨酸)；

其中所述肽類似物選自下列的群組：(Tyr¹³)愛帕琳-13、愛帕琳-13-酰胺、pGlu(Tyr¹³)愛帕琳-13、(pGlu)愛帕琳-13-酰胺、Lys⁸GluPAL(Tyr¹³)愛帕琳-13、(Lys⁸GluPAL)愛帕琳-13-酰胺和pGlu(Lys⁸GluPAL)愛帕琳-13-酰胺，

其中pGlu是5-氧代脯氨酸；Glu是γ-谷氨酰接頭；且PAL是棕櫚酸。

2.如權利要求1所述的肽類似物，其中所述肽類似物選自下列的群組：(Lys⁸GluPAL)愛帕琳-13-酰胺和pGlu(Lys⁸GluPAL)愛帕琳-13-酰胺。

3.一種藥物組合物，其包含權利要求1或2所述的肽類似物聯合藥學上可接受的賦形劑。

4.(pGlu)愛帕琳-13或權利要求1或2所述的肽類似物在制備用于治療糖尿病的藥物中的用途，其中向個體施用所述(pGlu)愛帕琳-13或所述肽類似物。

5.如權利要求4所述的用途，其中所述糖尿病為2型糖尿病。

6.(pGlu)愛帕琳-13或權利要求1或2所述的肽類似物在制備用于刺激胰島素釋放的藥物中的用途，其中向個體施用所述(pGlu)愛帕琳-13或所述肽類似物。

7.(pGlu)愛帕琳-13或權利要求1或2所述的肽類似物在制備用于調節血糖波動的藥物中的用途，其中向個體施用所述(pGlu)愛帕琳-13或所述肽類似物。

8.(pGlu)愛帕琳-13或權利要求1或2所述的肽類似物在制備用于抑制食欲或減輕體重的藥物中的用途，其中向個體施用所述(pGlu)愛帕琳-13或所述肽類似物。

9.權利要求1或2所述的肽類似物在制備用于降低血壓的藥物中的用途，其中向個體施用所述肽類似物。