[發明專利]用于胃腸道間質瘤的療法

在審

• 申請號: 201580033774.7
• 申請日: 2015-06-26
• 公開（公告）號: CN106714832A
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: G.D.沙
• 申請（專利權）人: 英克隆有限責任公司
• 主分類號: A61K39/395
• 分類號: A61K39/395;A61P35/00;C12Q1/68
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 翟建偉,萬雪松

1.一種治療患者的胃腸道間質瘤的方法，所述方法包括給有此需要的患者施用治療有效量的olaratumab，條件是取自所述患者的樣品含有PDGFRα突變。

2.一種治療患者的胃腸道間質瘤的方法，所述方法包括給有此需要的患者施用治療有效量的olaratumab，條件是基于取自所述患者的樣品含有PDGFRα突變而選擇所述患者進行治療。

3.一種治療患者的胃腸道間質瘤的方法，所述方法包括在施用olaratumab之前針對PDGFRα突變而測定取自所述患者的樣品，和如果PDGFRα突變存在于所述樣品中，則給所述患者施用治療有效量的olaratumab。

4.一種選擇具有胃腸道間質瘤的患者用于使用治療有效量的olaratumab進行治療的體外方法，所述方法包括測定PDGFRα突變在取自所述患者的樣品中的存在，其中如果PDGFRα突變存在于所述樣品中，則選擇所述患者使用olaratumab進行治療。

5.一種鑒別適合用olaratumab治療的胃腸道間質瘤患者的方法，所述方法包括在施用治療有效量的olaratumab之前通過取自所述患者的樣品的DNA或RNA測序來測定PDGFRα突變的存在，其中如果PDGFRα突變存在于所述樣品中，則所述患者適合用olaratumab治療。

6.一種改進的用olaratumab治療具有胃腸道間質瘤的患者的方法，所述方法包括確定PDGFRα突變在取自所述患者的樣品中的存在，且其中在施用治療有效量的olaratumab之前確定所述突變。

7.根據權利要求1-6中的任一項所述的方法，其中以約20 mg/kg的劑量施用olaratumab。

8.一種預測胃腸道間質瘤患者對olaratumab治療的應答的方法，所述方法包括測定取自所述患者的樣品以確定PDGFRα突變在所述樣品中的存在，其中突變在所述樣品中的存在對所述患者對olaratumab的有效應答是預測性的。

9.一種預測胃腸道間質瘤患者對olaratumab施用的應答的體外方法，所述方法包括對取自所述患者的樣品執行DNA或RNA測序，其中PDGFRα突變的存在指示增加的以下可能性：所述患者將對olaratumab的施用做出有效應答。

10.根據權利要求1-9中任一項所述的方法，其中所述PDGFRα突變是D842V。

11.根據權利要求1-9中任一項所述的方法，其中所述樣品選自血液、血清、血漿、尿、組織、腫瘤細胞、腫瘤組織樣品、循環腫瘤細胞和循環DNA。

12.一種用于治療胃腸道間質瘤的治療方案，其包括：

(1)基于具有PDGFRα突變的取自患者的樣品而選擇具有胃腸道間質瘤的患者，其中所述樣品選自血液、血清、血漿、尿、組織、腫瘤細胞、腫瘤組織樣品、循環腫瘤細胞和循環DNA，和

(2)如果所述突變存在的話，給所述患者施用olaratumab。

13.根據權利要求12所述的治療方案，其中所述PDGFRα突變是D842V。

14.根據權利要求12所述的治療方案，其中以約20 mg/kg的劑量施用olaratumab。

15.一種用于治療具有PDGFRα突變的胃腸道間質瘤的藥物組合物，其包含olaratumab和一種或多種藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。

16.根據權利要求15所述的藥物組合物，其中所述PDGFRα突變是D842V。

17.根據權利要求15所述的藥物組合物，其中以約20 mg/kg的劑量施用olaratumab。

18.olaratumab在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療具有PDGFRα突變的胃腸道間質瘤。

19.根據權利要求18所述的用途，其中所述PDGFRα突變是D842V。

20.根據權利要求18所述的用途，其中以約20 mg/kg的劑量施用olaratumab。

21.用于在治療具有PDGFRα突變的胃腸道間質瘤中使用的olaratumab。