[發明專利]丙型肝炎病毒的有效和選擇性抑制劑

在審

• 申請號: 201580032237.0
• 申請日: 2015-04-15
• 公開（公告）號: CN106661004A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: 斯蒂文·J·科阿斯;理查德·安東尼·惠特克;塔瑪拉·羅薩里奧·麥克布瑞爾;石俊興;弗蘭克·安布拉爾;張宏旺;周龍胡;雷蒙德·F·斯基那茲
• 申請（專利權）人: 共晶制藥股份有限公司;埃默里大學
• 主分類號: C07D403/14
• 分類號: C07D403/14;A61K31/4178;A61P31/14
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司11332
• 代理人: 鞏克棟,楊生平

1.一種具有式(I)的化合物：

式(I)：

R¹獨立地為H、C_1-6烷基、芳基-C_1-6-烷基、C_1-6烷基-芳基或芳基，

R²獨立地為H、C_1-6烷基、芳基-C_1-6-烷基，包括C_3-6支鏈烷基、C_1-6烷基-芳基、芳基、C_1-6烷基-胍、C_1-6烷基氨基、C_1-6烷基-S-C_1-6烷基、C_1-6烷基硫醇、C_1-6烷基-羥基、C_1-6烷基-酰胺、C_1-6烷基-苯氧基、C_1-6烷基-羧基雜芳基和雜芳基-C_1-6烷基，其中芳基環可由如本文所定義的1～3個取代基Z取代，

R³獨立地為H或Cl，條件是至少一個R³為Cl，

R⁴獨立地為H或-S(O)_x-R¹，條件是至少一個R⁴為-S(O)_x-R¹，

Z選自由C_1-8烷基(包括環烷基)、低級烯基(C_2-6)、低級炔基(C_2-6)、雜環基、芳基、雜芳基、芳基烷氧基羰基、羧基、鹵素(例如F、CI、Br或I)、鹵代烷基、-OR'、-NR'R"、羥基、羥基-C_1-6烷基、烷氧基烷基(C_2-8)、烷氧基羰基、-CF₃、-CN、-NO₂、-C₂R’、-SR'、-N₃、-C(＝O)NR'R"、-NR’C(＝O)R"、-C(＝O)R'、-C(＝O)OR'、-OC(＝O)R'、-OC(＝O)NR'R"、-NR'C(＝O)OR"、-SO₂R'、-SO₂NR’R"、-NR'SO₂R"、N(R')₂、SR'、OCOR'、N(COR')R'、N(COR')COR'和SCOR'組成的組，

每個R'和R"獨立地為H、低級烷基(C_1-6)、低級鹵代烷基(C_1-6)、低級烷氧基(C_1-6)、低級鏈烯基(C_2-6)、低級炔基(C_2-6)、低級環烷基(C_3-6)、芳基、雜芳基、雜環基、烷基芳基、芳基-C_1-6-烷基(如芐基)；或如果兩個R'位于同一個氮原子上，則它們可以一起形成不含有或含有一個獨立地選自N，O和S的雜原子的烷基環(C_3-6)；其中R'基團可以被如上所定義的一個或多個取代基取代，例如，羥烷基、氨基烷基和烷氧基烷基，

j是0-4，和

x是0-2。

2.權利要求1所述的化合物，其具有下式：

其中R¹、R²、Z、R'、R"、j和x如關于式(I)中所定義。

3.權利要求1所述的化合物，其中所述化合物是R-構型或S-構型，或它們的混合物，包括它們的外消旋或非對映混合物的形式。

4.權利要求1所述的化合物，其中R²取代基中的一個或兩個是苯基或由本文所定義的一個或多個取代基Z取代的苯基。

5.權利要求1所述的化合物，其中R¹取代基中的一個、兩個或三個是-CH₃。

6.權利要求1所述的化合物，其中每個R¹是-CH₃且兩個R²取代基是苯基或由本文所定義的一個或多個取代基Z取代的苯基。