[發明專利]用于治療和/或預防腦淀粉樣變性的給藥方案

在審

• 申請號: 201580031471.1
• 申請日: 2015-04-14
• 公開（公告）號: CN107148270A
• 公開（公告）日: 2017-09-08
• 發明（設計）人: 布拉登·艾倫·烏斯特曼
• 申請（專利權）人: 阿米庫斯治療學公司
• 主分類號: A61K31/445
• 分類號: A61K31/445;A61P25/28
• 代理公司: 北京律誠同業知識產權代理有限公司11006
• 代理人: 徐金國,吳啟超

1.一種包含2-乙酰氨基-1,2-雙脫氧野尻霉素(AdDNJ)的配制品，該配制品用于在處于發展阿爾茨海默病和/或腦淀粉樣血管病的風險或診斷為患有這些病的患者中預防和/或治療阿爾茨海默病和/或腦淀粉樣血管病，其中：

對于第一酶增強期向該患者給予有效量的AdDNJ；

對于底物周轉期不給予AdDNJ；然后

對于第二酶增強期向該患者給予有效量的AdDNJ。

2.如權利要求1所述的配制品，其中該第一酶增強期和該第二酶增強期具有相同的持續時間。

3.如權利要求1或2所述的配制品，其中該第一酶增強期和該第二酶增強期中的一個或多個是約1天至約8天的時期。

4.如權利要求1-3中任一項所述的配制品，其中該第一酶增強期和該第二酶增強期中的一個或多個是約4天至約6天的時期。

5.如權利要求1-4中任一項所述的配制品，其中在該第一酶增強期和該第二酶增強期期間每天給予該AdDNJ。

6.如權利要求1-5中任一項所述的配制品，其中該AdDNJ是口服給予的。

7.如權利要求1-6中任一項所述的配制品，其中該AdDNJ是以約3mg/kg/天至約300mg/kg/天的劑量給予。

8.如權利要求1-7中任一項所述的配制品，其中該AdDNJ是以約100mg/kg/天的劑量給予。

9.如權利要求1-8中任一項所述的配制品，其中對于該底物周轉期不給予該AdDNJ包括對于約48小時至約96小時的時期不給予AdDNJ。

10.如權利要求1-9中任一項所述的配制品，其中對于該底物周轉期不給予該AdDNJ包括對于約72小時的時期不給予AdDNJ。

11.如權利要求1-10中任一項所述的配制品，其中該第一酶增強期為約5天，并且對于該底物周轉期不給予該AdDNJ包括對于約72小時的時期不給予AdDNJ。

12.如權利要求1-11中任一項所述的配制品，其中：

在第一天以有效量向該患者給予該AdDNJ；

在第二天不向該患者給予該AdDNJ；

在第三天以有效量向該患者給予該AdDNJ；

在第四天不向該患者給予該AdDNJ；

在第五天以有效量向該患者給予該AdDNJ；然后

對于約72小時的時期不給予該AdDNJ。

13.如權利要求1-8中任一項所述的配制品，其中對于底物周轉期不給予該AdDNJ包括對于約24小時的時期不給予AdDNJ。

14.如權利要求1-8中任一項所述的配制品，其中對于底物周轉期不給予該AdDNJ包括對于約48小時的時期不給予AdDNJ。

15.如權利要求1-8中任一項所述的方法，其中該第一酶增強期為約3天，并且對于該底物周轉期不給予該AdDNJ包括對于約120小時的時期不給予AdDNJ。

16.如權利要求1-15中任一項所述的配制品，其中酶增強期和底物周轉期交替持續至少1個月的總治療時間。

17.如權利要求1-16中任一項所述的配制品，其中該總治療時間是至少3個月。

18.如權利要求1-17中任一項所述的配制品，其中至少一個底物周轉期具有與至少一個其他底物周轉期不同的持續時間。

19.一種試劑盒，包括：

一種或多種包含有效量的2-乙酰氨基-1,2-雙脫氧野尻霉素(AdDNJ)的劑型；和

針對以下各項的說明書：

對于第一酶增強期給予該劑型；

對于底物周轉期不給予該劑型；然后

對于第二酶增強期給予該劑型。

20.如權利要求19所述的試劑盒，其中該第一酶增強期和該第二酶增強期具有相同的持續時間。

21.如權利要求19或20所述的試劑盒，其中該第一酶增強期和該第二酶增強期中的一個或多個是約1天至約8天的時期。