[發明專利]用于經鼻施用的含硅油制劑

在審

• 申請號: 201580028829.5
• 申請日: 2015-05-28
• 公開（公告）號: CN106659734A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: N·格茨;C·珍妮克
• 申請（專利權）人: INQ制藥集團有限公司
• 主分類號: A61K31/80
• 分類號: A61K31/80;A61K9/107;A61P11/02;A61P37/08;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/12
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司11280
• 代理人: 郭廣迅,李渤

1.用于經鼻施用的含硅油制劑，其用于鼻內治療內源性鼻疾病和/或由外源性原因引起的鼻疾病的方法。

2.根據權利要求1所述的用于治療的含硅油制劑，其中所述鼻疾病由細菌、真菌、病毒和/或過敏原引起。

3.根據權利要求1所述的用于治療的含硅油制劑，其中所述鼻疾病被理解為是指鼻炎，特別是過敏性鼻炎、傳染性鼻炎，還有萎縮性鼻炎、干燥性鼻炎、肥厚性鼻炎、血管運動性鼻炎、假膜性鼻炎、藥物性鼻炎或慢性鼻炎，或其兩種或多種。

4.根據權利要求1或2或3所述的用于治療的含硅油制劑，其中所述硅油或所述制劑富含氧。

5.根據權利要求1-4中一項所述的用于治療的含硅油制劑，其為在含水介質中的硅油的乳劑的形式。

6.根據權利要求1-5中一項所述的用于治療的含硅油制劑，其為水包油乳劑的形式，所述水包油乳劑包含在含水介質中在離子化或非離子化的乳化劑存在下在室溫下為液體的聚二烷基硅烷。

7.根據權利要求6所述的用于治療的含硅油制劑，其中所述聚二烷基硅烷的運動粘度在10至5000mm²s^-1的范圍內，并且所述乳化劑選自以下組，該組包括：離子化乳化劑，如十二烷基硫酸鈉，或優選的非離子化乳化劑，例如低分子量的非離子化乳化劑或嵌段共聚物，如

聚乙二醇甘油蓖麻酸酯；

聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯；

山梨糖醇及其酸酐與油酸的部分脂肪酸酯的混合物；

磷脂；

環氧乙烷單元和環氧丙烷單元的嵌段共聚物；

羥丙基甲基纖維素；

聚二甲基硅烷和有機二元醇的共聚物形式的硅表面活劑或由其經甲醇分餾所得到的形式；

蔗糖酯；

或其兩種或多種的混合物，

或還有顆粒固體，例如改性的二氧化硅顆粒，

特別是環氧乙烷單元和環氧丙烷單元的嵌段共聚物，或還有作為主要酰基組分的含硬脂酸的蔗糖單元；

聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯，其單獨或與山梨糖醇及其酸酐與油酸的部分脂肪酸酯的混合物混合；

聚乙二醇甘油蓖麻酸酯，和磷脂，或其兩種或多種的混合物。

8.根據權利要求1至7中一項所述的用于治療的含硅油制劑，其特征在于其包含作為含水介質的純水、緩沖液或鹽溶液或海水，有或沒有其它的添加劑。

9.根據權利要求1至8中一項所述的用于治療的含硅油制劑，其進一步包含至少一種用于治療鼻疾病的活性成分，所述活性成分優選地選自抗炎劑，如糖皮質激素，例如潑尼松龍、潑尼松、甲基潑尼松、布地奈德、氟尼縮松、氟可丁丁酯、氟替卡松-17-丙酸酯、糠酸莫米松、倍他米松、氫化可的松；

氨基水楊酸，如柳氮磺吡啶、美沙拉嗪、奧沙拉嗪或巴柳氮；

退熱劑；

抗生素；

血管擴張劑；

酶；

抗體；

分泌物溶解劑；

化痰藥；

α-擬交感神經藥，尤其是苯腎上腺素、麻黃素、四氫唑啉、萘甲唑啉、羥甲唑啉、賽洛唑啉或曲馬唑啉、或茚唑啉、依替福林、非諾唑啉；

抗組胺藥物，如氮卓斯汀、左卡巴斯汀、西替利嗪、氯雷他定、特非那定或非索非那定；

白三烯拮抗劑，如普魯司特、扎魯司特或孟魯司特；

β₂-擬交感神經藥；

肥大細胞穩定劑，如色甘酸或其鹽，特別是色甘酸鈉，

精油，

其藥學上可接受的鹽，

或兩種或多種所述活性成分的組合。

10.根據權利要求1至9中一項所述的含硅油制劑，其還包含羥甲唑啉或尤其是賽洛唑啉。

11.根據權利要求1至10中一項所述的含硅油制劑，其是可使用高壓均質步驟制備的，并且任選地，特別是在引入氧時。

12.根據權利要求1-11中一項所述的含硅油制劑用于制備藥物制劑的用途，所述藥物制劑用于鼻內施用以治療內源性鼻疾病和/或由外源性原因，如細菌、真菌、病毒和/或過敏原引起的鼻疾病，特別是鼻粘膜的鼻疾病，特別是鼻炎，尤其是過敏性鼻炎、傳染性鼻炎，還有萎縮性鼻炎、干燥性鼻炎、肥厚性鼻炎、血管運動性鼻炎、假膜性鼻炎、藥物性鼻炎或慢性鼻炎，或其兩種或多種。

13.用于治療鼻疾病、特別是鼻粘膜疾病的過程或方法，其包括將根據權利要求1-11中一項所述的含硅油制劑以抗所述鼻疾病有效的量經鼻給予哺乳動物，特別是人，特別是需要這樣的治療的哺乳動物，特別是人。