[發(fā)明專利]氟-萘基衍生物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201580002935.6 | 申請日： | 2015-01-19 |
| 公開（公告）號： | CN105793259A | 公開（公告）日： | 2016-07-20 |
| 發(fā)明（設計）人： | 卡特里·格勒布科茨賓登;伊曼紐爾·皮納德;托馬斯·里克曼斯 | 申請（專利權(quán)）人： | 豪夫邁·羅氏有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/14 | 分類號： | C07D405/14;C07D309/14;C07D401/04;C07D405/12;C07D213/56;C07D213/61 |
| 代理公司： | 中科專利商標代理有限責任公司 11021 | 代理人： | 賀衛(wèi)國;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 衍生物 | ||
1.一種式I化合物
其中
R1是C4-6-環(huán)烷基或C4-6-雜環(huán)烷基，其任選地被一個或兩個取代基取代，所述取代基選自 羥基或低級烷基；
A是苯基、吡啶基或哌啶基；
R2是氫、鹵素、低級烷基、氰基、C4-6-環(huán)烷基、低級烷氧基、被鹵素取代的低級烷氧基，或 是五元或六元雜芳基，其任選地被低級烷基取代；
n是1或2；
或其藥用酸加成鹽，外消旋混合物或其相應對映異構(gòu)體和/或旋光異構(gòu)體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物，其中A是苯基并且其他取代基是如權(quán)利要求1中所 述的。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的式I化合物，所述化合物是：
1-氟-N-((3RS，4SR)-3-羥基四氫-2H-吡喃-4-基)-4-(4-甲基芐基)-2-萘甲酰胺
4-芐基-1-氟-N-((3RS，4SR)-3-羥基四氫-2H-吡喃-4-基)-2-萘甲酰胺
4-(4-氯芐基)-1-氟-N-((3RS，4SR)-3-羥基四氫-2H-吡喃-4-基)-2-萘甲酰胺
4-(4-氰基芐基)-1-氟-N-((3RS，4SR)-3-羥基四氫-2H-吡喃-4-基)-2-萘甲酰胺
1-氟-4-(2-氟-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)芐基)-N-((3RS，4SR)-3-羥基四氫-2H-吡 喃-4-基)-2-萘甲酰胺
1-氟-N-((3RS，4SR)-3-羥基四氫-2H-吡喃-4-基)-4-(4-(三氟甲氧基)芐基)-2-萘甲 酰胺，或
1-氟-N-((3RS，4SR)-3-羥基四氫-2H-吡喃-4-基)-4-(4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)芐 基)-2-萘甲酰胺。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物，其中A是吡啶基并且其他取代基是如權(quán)利要求1中 所述的。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的式I化合物，其中所述化合物是：
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1SR，2SR)-2-羥基環(huán)己基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((3RS，4SR)-3-羥基四氫-2H-吡喃-4-基)-2-萘甲 酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1S，2S)-2-羥基環(huán)己基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((3S，4S)-4-羥基四氫-2H-吡喃-3-基)-2-萘甲酰 胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1S，2S)-2-羥基環(huán)戊基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1S，2R)-2-羥墓環(huán)戊基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1SR，2SR)-2-羥基-2-甲基環(huán)己基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1SR，2RS)-2-羥基-2-甲基環(huán)己基)-2-萘甲酰胺
4-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1SR，2RS)-2-羥基環(huán)己基)-2-萘甲酰胺
1-氟-N-((1S，2S)-2-羥基環(huán)己基)-4-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-3-基)甲基)- 2-萘甲酰胺
1-氟-N-((3RS，4SR)-3-羥基四氫-2H-吡喃-4-基)-4-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡 啶-3-基)甲基)-2-萘甲酰胺
1-氟-N-[(3S，4R)-3-羥基四氫吡喃-4-基]-4-[[6-(1-甲基吡唑-4-基)-3-吡啶基]甲 基]萘-2-甲酰胺
1-氟-N-[(3R，4S)-3-羥基四氫吡喃-4-基]-4-[[6-(1-甲基吡唑-4-基)-3-吡啶基]甲 基]萘-2-甲酰胺
1-氟-N-((3S，4S)-4-羥基四氫-2H-吡喃-3-基)-4-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶- 3-基)甲基)-2-萘甲酰胺
1-氟-N-((1SR，2RS)-2-羥基-2-甲基環(huán)己基)-4-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-3- 基)甲基)-2-萘甲酰胺
1-氟-N-((1SR，2SR)-2-羥基環(huán)己基)-4-((6-甲基吡啶-3-基)甲基)-2-萘甲酰胺
4-((6-環(huán)丙基吡啶-3-基)甲基)-1-氟-N-((1S，2S)-2-羥基環(huán)己基)-2-萘甲酰胺
4-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-1-氟-N-[(3S，4R)-3-羥基氧雜環(huán)己烷-4-基]萘-2-甲酰 胺。
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