[發明專利]制備用于局部施用的脂質體復合物的新方法及使用該脂質體復合物的抗腫瘤劑

有效

• 申請號: 201580001313.1
• 申請日: 2015-10-28
• 公開（公告）號: CN106232124B
• 公開（公告）日: 2018-01-12
• 發明（設計）人: 石田竜弘;江島清;福島正和
• 申請（專利權）人: 德爾塔菲制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/7088
• 分類號: A61K31/7088;A61K9/127;A61K47/18;A61K47/24;A61P35/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司11262
• 代理人: 鄭霞

1.一種制備脂質體復合物的方法，所述脂質體復合物含有由二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)、磷脂酰膽堿及陽離子性脂質構成的脂質混合物以及RNAi分子，所述方法包括：

(a)將二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)、磷脂酰膽堿及陽離子性脂質溶解于乙醇中的工序，其中，磷脂酰膽堿為1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酸膽堿(DOPC)、棕櫚酰油酰磷脂酰膽堿(POPC)、或1,2-二芥酰基-sn-甘油-3-磷酸膽堿(DEPC)，陽離子性脂質為O,O’-雙十四碳酰基-Ν-(α三甲基銨基乙酰基)二乙醇胺氯化物(DC-6-14)；

(b)在有溶解在水中的RNAi分子的溶液中在攪拌下滴加(a)中得到的乙醇溶液的工序；及

(c)將(b)中得到的溶液進行冷凍干燥的工序。

2.根據權利要求1所述的方法，其中，磷脂酰膽堿為DOPC。

3.根據權利要求1所述的方法，所述方法包括：在工序(a)中將DOPE、DOPC及DC-6-14溶解于乙醇中并進行混合。

4.根據權利要求1～3中任一項所述的方法，所述方法還包括：(d)將(c)中得到的冷凍干燥產物在緩沖液中進行混合的工序。