[發明專利]用于治療慢性粒細胞白血病的檸檬苦素化合物及制備方法

無效

• 申請號: 201511018309.4
• 申請日: 2015-12-30
• 公開（公告）號: CN105418729A
• 公開（公告）日: 2016-03-23
• 發明（設計）人: 吳金鳳
• 申請（專利權）人: 吳金鳳
• 主分類號: C07J73/00
• 分類號: C07J73/00;A61K31/585;A61P35/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.具有下述結構式的化合物(Ⅰ)，

2.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于包含以下操作步驟：(a)將白鮮的干燥根皮粉碎，用75～85％乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步驟(a)中乙酸乙酯萃取物用大孔樹脂除雜，先用10％乙醇洗脫8個柱體積，再用75％乙醇洗脫10個柱體積，收集75％乙醇洗脫液，減壓濃縮得75％乙醇洗脫物浸膏；(c)步驟(b)中75％乙醇洗脫浸膏用正相硅膠分離，依次用體積比為85:1、40:1、20:1、12:1和1:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到5個組分；(d)步驟(c)中組分4用正相硅膠進一步分離，依次用體積比為20:1、12:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；(e)步驟(d)中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為70％的甲醇水溶液等度洗脫，收集8～10個柱體積洗脫液，洗脫液減壓濃縮得到純的化合物(Ⅰ)。

3.根據權利要求2所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)中，用80％乙醇熱回流提取，合并提取液。

4.根據權利要求2所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為AB-8型大孔吸附樹脂。

5.一種藥物組合物，其特征在于：其中含有治療有效量的權利要求1所述的化合物(Ⅰ)和藥學上可接受的載體。

6.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備治療慢性粒細胞白血病的藥物中的應用。

7.權利要求5所述的藥物組合物在制備治療慢性粒細胞白血病的藥物中的應用。