[發明專利]酸敏感型的喜樹堿-20位酯衍生物及其抗腫瘤應用在審
| 申請號： | 201511016339.1 | 申請日： | 2015-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN105646546A | 公開（公告）日： | 2016-06-08 |
| 發明（設計）人： | 王先恒;趙長闊;楊福紅;賈佳;吳昆侖 | 申請（專利權）人： | 遵義醫學院 |
| 主分類號： | C07D519/00 | 分類號： | C07D519/00;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 重慶強大凱創專利代理事務所(普通合伙) 50217 | 代理人： | 黃書凱 |
| 地址： | 563000 *** | 國省代碼： | 貴州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 敏感 喜樹堿 20 衍生物 及其 腫瘤 應用 | ||
【權利要求書】：
1.喜樹堿-20位酯衍生物，其結構式如式4所示，
2.根據權利要求1所述的喜樹堿-20位酯衍生物4的合成方法，包括：1)、側鏈化合物3與 喜樹堿在有機溶劑中，在耦合劑及有機堿催化劑作用下反應得到偶聯產物4，反應式見以 下：
3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于，步驟1)所述的耦合劑選自1-(3-二甲 氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽或二環己基碳二亞胺。
4.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于，步驟1)所述的所述有機堿選自三乙 胺、二異丙基胺或4-二甲氨基吡啶。
5.根據權利要求2中所述的用于合成喜樹堿-20位酯衍生物4的側鏈化合物3。
6.根據權利要求5所述的側鏈化合物3的制備方法，包括：a)、以呋喃為原料，與化合物1 在有機溶劑中反應得到化合物2，b)、化合物2在有機溶劑中與苯甲醇反應得到化合物3，合 成路線見以下：
。
7.根據權利要求1所述的喜樹堿-20位酯衍生物4用于制備抗腫瘤藥物的用途。
8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，所述腫瘤包括胃癌、結腸癌或肝癌。
9.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，所述腫瘤包括胃癌或結腸癌。
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