[發明專利]一種二肽基肽酶抑制劑的合成方法在審
| 申請號: | 201510982143.1 | 申請日: | 2015-12-25 |
| 公開(公告)號: | CN105646447A | 公開(公告)日: | 2016-06-08 |
| 發明(設計)人: | 程剛 | 申請(專利權)人: | 北京康立生醫藥技術開發有限公司 |
| 主分類號: | C07D401/04 | 分類號: | C07D401/04 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 100176 北京市北京*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 二肽 肽酶 抑制劑 合成 方法 | ||
1.一種二肽基肽酶抑制劑的合成方法,其特征在于:以(R)-3-Boc-氨基哌啶和6-氯-3- 甲基尿嘧啶為起始原料,發生取代反應,得到(R)-3-Boc-1-(3-甲基尿嘧啶基)氨基哌啶;在 2-氰基-5-氟溴芐的作用下,發生N-烷基化反應,得到2-[[6-[(3R)-3-Boc-氨基-1-哌啶 基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟芐腈;在鹽酸作用下脫叔丁 氧羰基得到曲格列汀,曲格列汀與琥珀酸成鹽,得到最終化合物琥珀酸曲格列汀。
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