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[發明專利]一種二肽基肽酶抑制劑的合成方法在審

專利信息
申請號: 201510982143.1 申請日: 2015-12-25
公開(公告)號: CN105646447A 公開(公告)日: 2016-06-08
發明(設計)人: 程剛 申請(專利權)人: 北京康立生醫藥技術開發有限公司
主分類號: C07D401/04 分類號: C07D401/04
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 100176 北京市北京*** 國省代碼: 北京;11
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一種 二肽 肽酶 抑制劑 合成 方法
【權利要求書】:

1.一種二肽基肽酶抑制劑的合成方法,其特征在于:以(R)-3-Boc-氨基哌啶和6-氯-3- 甲基尿嘧啶為起始原料,發生取代反應,得到(R)-3-Boc-1-(3-甲基尿嘧啶基)氨基哌啶;在 2-氰基-5-氟溴芐的作用下,發生N-烷基化反應,得到2-[[6-[(3R)-3-Boc-氨基-1-哌啶 基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟芐腈;在鹽酸作用下脫叔丁 氧羰基得到曲格列汀,曲格列汀與琥珀酸成鹽,得到最終化合物琥珀酸曲格列汀。

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