[發(fā)明專利]一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物及制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510975442.2
• 申請日: 2015-12-23
• 公開（公告）號: CN105596339A
• 公開（公告）日: 2016-05-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王芬;黃清華;趙田;孫強
• 申請（專利權(quán)）人: 青島海之源智能技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K31/4965
• 分類號: A61K31/4965;A61K31/155;A61P3/10;A61P3/06
• 代理公司: 濟南誠智商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 37105
• 代理人: 張紅軍

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的講是一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物 及制備方法。

背景技術(shù)

二甲雙胍，英文名稱：Metformin，中文別名：二甲雙胍、二甲雙胍鹽酸鹽、 甲福明、甲福明鹽酸鹽、甲福生、降血糖、立克糖、美迪康。主要用途：1)用 于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的Ⅱ型糖尿病，特別是肥胖的Ⅱ型糖尿病。 2)本品與胰島素合用，可減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。3)可與黃酰脲 類將血糖藥合用，具協(xié)同作用。作用機制：①促進周圍組織細(xì)胞(肌肉等)對葡萄 糖的利用；②抑制肝糖原異生作用，因此降低肝糖輸出；③抑制腸壁細(xì)胞攝取 葡萄糖，與胰島素作用不同，即本品無促使脂肪合成的作用，對正常人無明顯 降血糖作用，因此，一般不引起低血糖。

阿昔莫司，英文名稱：Acipimox，中文別名：阿西莫司。適應(yīng)癥：用于各 種原發(fā)性和繼發(fā)性高脂血癥，可降低血漿總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白 和極低密度脂蛋白含量，提高高密度脂蛋白含量，作用持久穩(wěn)定。本品既可作 為首選降脂藥物，治療輕度高脂血癥，又可作為基礎(chǔ)降脂藥物，與其他降脂藥 物合用以提高療效本品尚可作為降糖藥物，在治療糖尿病中發(fā)揮輔助作用。藥 動學(xué)：本品吸收迅速完全，1次口服后2h血漿濃度達(dá)峰值，部分藥物與血漿蛋 白相結(jié)合。藥物在血中半減期為4h，藥物在體內(nèi)很少代謝，絕大部分以原形通 過腎臟排出體外。

隨著現(xiàn)代人生活條件的提高，多數(shù)糖尿病患者都伴有高血脂癥，由于單一 藥物往往不能夠取得理想的療效，臨床上常常將降血糖藥與降血脂藥聯(lián)合應(yīng)用， 可以取得較好的療效；但兩種或者兩種以上的單方藥聯(lián)合應(yīng)用，服用不方便， 單獨壓片輔料用量相對較多，包裝成本高，因此把兩種或者兩種以上的藥做成 復(fù)方制劑后不但方便用藥，而且降低了輔料及包裝成本，有利于降低藥價和工 業(yè)化生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明就是為了克服將兩種或者兩種以上的藥聯(lián)合應(yīng)用的缺陷，提出一種 既能夠治療高血糖，同時又能夠治療高血脂的二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物， 本復(fù)方組合物可以提高用藥療效，藥物有效比例高，服用方便，提高了病人的 依從性。

本發(fā)明目的是由以下技術(shù)方案實現(xiàn)的：

一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括：二 甲雙胍5～10份、阿昔莫司5～10份、稀釋劑5～8份、表面活性劑0.3～0.6份、崩 解劑10～15份、潤滑劑0.5～0.8份。

進一步的，本發(fā)明目的還可以由以下技術(shù)方案實現(xiàn)：

一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括：二 甲雙胍5份、阿昔莫司5份、稀釋劑5份、表面活性劑0.3份、崩解劑10份、 潤滑劑0.5份。

一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括：二 甲雙胍10份、阿昔莫司10份、稀釋劑8份、表面活性劑0.6份、崩解劑15份、 潤滑劑0.8份。

一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括：二 甲雙胍8份、阿昔莫司8份、稀釋劑6份、表面活性劑0.4份、崩解劑14份、 潤滑劑0.7份。

一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物，表面活性劑包括：蔗糖酯、脂肪酸山 梨坦、聚山梨酯中的至少一種。

一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物，崩解劑包括：羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚 乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中的至少一種。

一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物，稀釋劑包括：淀粉、甘露醇中的至少 一種。

一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物，潤滑劑包括：硬脂酸鎂、微粉硅膠、 滑石粉中的至少一種。

本發(fā)明還提供了一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物的制備方法，包括如下 步驟：

1)備料，按照所述的一種二甲雙胍阿昔莫司復(fù)方組合物的組分及重量份數(shù) 備料，其中二甲雙胍粉碎過120目篩，阿昔莫司粉碎過200目篩，稀釋劑、表 面活性劑、崩解劑、潤滑劑分別粉碎過100目篩；

2)制粒，將步驟1)所備物料混合均勻，濕法制粒，所用粘合劑為質(zhì)量濃 度為60％～70％的酒精，酒精用量為固體物料重量份數(shù)的0.5倍；

3)整粒，將步驟2)所得物料過20目篩整粒；

4)壓片，將步驟3)所得物料通過高速壓片機壓片，規(guī)格為二甲雙胍 200～250mg/片、阿昔莫司200～250mg/片。