[發(fā)明專利]一種聚乙二醇修飾的巴西芬凈及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510970112.4 | 申請日： | 2015-12-21 |
| 公開（公告）號： | CN105497910B | 公開（公告）日： | 2018-12-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 劉自成;姚志勇;李新宇;支欽;周瑩 | 申請（專利權(quán)）人： | 深圳市健元醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K47/60 | 分類號： | A61K47/60;A61K38/08;A61P31/10 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 518057 廣東省深圳市南山區(qū)*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 聚乙二醇 修飾 巴西 及其 制備 方法 | ||
1.一種聚乙二醇修飾的巴西芬凈化合物，其特征在于，巴西芬凈通過酯鍵與不同分子量的聚乙二醇相連，具體通式為D-R，其中D為巴西芬凈抗真菌藥物，R為PEG-(C＝O)-，巴西芬凈D的修飾位點(diǎn)為其環(huán)上的羥基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述的聚乙二醇為直鏈型或支鏈型聚乙二醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述的聚乙二醇為直鏈型聚乙二醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，PEG的分子量為3kDa～50kDa。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，PEG的分子量為3kDa，6kDa，9kDa，10kDa，20kDa，30kDa，40kDa，50kDa。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，R連接的活化基團(tuán)包括酯基、酰胺基、酰亞氨基、羧基、羥基、環(huán)氧基、硝基苯基、醛基、半胱氨酸基、組氨酸基或伯胺。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，R連接的活化基團(tuán)為氨基甲酸酯基、琥珀酰亞氨基、氧羰基咪唑基。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物，其特征在于，活化基團(tuán)為琥珀酰亞胺琥珀酰酯、琥珀酰亞胺碳酰酯、對硝基苯碳酸和醛基。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物，其特征在于，活化基團(tuán)為琥珀酰亞胺碳酰酯。
10.一種權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于巴西芬凈通過酯鍵與不同分子量的聚乙二醇相連，具體地，將PEG活化，形成端基為琥珀酰亞胺碳酰酯的活化物，再在堿性條件下與巴西芬凈的羥基通過酯鍵結(jié)合，得到聚乙二醇修飾的巴西芬凈的化合物，具體如下：
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其特征在于反應(yīng)體系pH值為6.0～10.0。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的制備方法，其特征在于，pH值為8.3。
13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其特征在于反應(yīng)時(shí)間2～6h。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的制備方法，其特征在于反應(yīng)時(shí)間為4h。
15.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其特征在于反應(yīng)體系的磷酸鹽緩沖液濃度為5～50mmol/L。
16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的制備方法，其特征在于磷酸鹽緩沖液的濃度為25mmol/L。
17.根據(jù)權(quán)利要求10所述的制備方法，其特征在于反應(yīng)體系的溫度為5～40℃。
18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的制備方法，其特征在于，溫度為25℃。
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