[發明專利]索菲布韋中間體及其衍生物的制備方法有效
| 申請號： | 201510957252.8 | 申請日： | 2015-12-17 |
| 公開（公告）號： | CN105503983B | 公開（公告）日： | 2019-06-28 |
| 發明（設計）人： | 葉銀梅;萬新強;漆志文;張維冰;陳立芳;陳曉佩;何義;劉思琪 | 申請（專利權）人： | 江蘇阿爾法藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07H19/073 | 分類號： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 南京天華專利代理有限責任公司 32218 | 代理人： | 徐冬濤;呂鵬濤 |
| 地址： | 223800 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 索菲布韋 中間體 及其 衍生物 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種索菲布韋中間體的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
(1)、((2R,3R,4R)-3-(苯甲酰氧基)-4-氟-5-甲磺酰氧基-4-甲基四氫呋喃-2-基)苯甲酸甲酯制備：((2R,3R,4R)-3-(苯甲酰氧基)-4-氟-5-羥基-4-甲基四氫呋喃-2-基)苯甲酸甲酯37.2g和300ml二氯甲烷投入瓶中，加入三乙胺15g,緩慢滴加甲磺酰氯13g，滴畢室溫攪拌4-5小時，停止反應，加入100ml水攪拌后分層，有機層用飽和鹽水洗滌后減壓濃縮至干得到產品式6化合物42.5g，HPLC純度96％；
其中，R1和R2為苯甲酰基團；
(2)、(2'R)-N-苯甲酰基-2'-脫氧-2'-氟-2'-甲基胞苷3',5'-二苯甲酸酯制備：將40g步驟(1)制備得到的式6化合物和500ml乙酸乙酯投入瓶中，加入式3化合物苯甲酰胞嘧啶24g和20g碳酸鉀，加熱到80度攪拌8-10小時，停止反應，加入水150ml，用乙酸乙酯100ml*2萃取兩次，合并有機層，飽和食鹽水100ml洗滌，有機層加入10g無水硫酸鈉干燥后抽濾，濾液減壓濃縮至干，剩余物加入甲醇析結晶得到產品(2'R)-N-苯甲酰基-2'-脫氧-2'-氟-2'-甲基胞苷3',5'-二苯甲酸酯28.3g，HPLC純度98.5％。
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