[發明專利]一種血管生成抑制劑多肽HS-1及其應用

在審

• 申請號: 201510901937.0
• 申請日: 2015-12-05
• 公開（公告）號: CN105418735A
• 公開（公告）日: 2016-03-23
• 發明（設計）人: 李斯文;趙磊
• 申請（專利權）人: 李斯文
• 主分類號: C07K7/08
• 分類號: C07K7/08;C07K1/36;C07K1/30;C07K1/16;C07K1/06;G01N33/68;A61K38/10;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種血管生成抑制劑多肽HS-1，其氨基酸序列如序列表中SEQIDNO.1所示。

2.如權利要求1所述的血管生成抑制劑多肽HS-1在診斷、預防和治療腫瘤中的應用。

3.如權利要求1所述的血管生成抑制劑多肽HS-1的合成方法，包括以下步驟：

1)偶聯：將芴甲氧羰酰基-天冬氨酸-rink氨基樹脂溶脹于DMF中，接著用piperdine/DMF溶液脫去Fmoc保護基，用DMF洗滌脫帽子后的樹脂，加入原料Fmoc-Arg(tBU)-OH，縮合劑用HBTU；kaiser法檢偶聯反應是否完成；重復上述操作，依次偶聯Fmoc-Gly(OtBU)-OH，...FmocGly--OH；Fmoc-Pro(Boc)-OH；Fmoc-Val(Boc)-OH………..Fmoc-Ser(Pbf)-OH，完成所有直鏈肽合成后，用甲醇洗滌所得到的peptidylresin，真空干燥箱里充分干燥；

2)樹脂與肽的分離裂解：

①裂解液的配制：裂解液的配比如下：

②裂解液配好后，混合均勻，放在冰箱里冷藏，然后將裂解液加入樹脂中磁力攪拌，然后，將裂解液與樹脂分離，棄去樹脂，保留濾液，將濾液緩慢滴加到冰無水乙醚中，滴加完畢后，自然沉降，然后在高速離心機里離心，棄去上清液，保留沉淀，將所得沉淀在干燥箱中干燥，得到干粉粗品；

3)純化：

取上述干粉粗品，用0.1％TFA/H2O溶解。經過濾后，上樣到C18制備柱，用HPLC進行梯度洗脫，收集目標肽的洗脫液體。