[發(fā)明專利]苯達(dá)莫司汀的口服劑型

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510849775.0
• 申請(qǐng)日: 2009-12-03
• 公開（公告）號(hào): CN105363037B
• 公開（公告）日: 2019-02-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 杰弗里·科來奇;瑪格麗塔·奧爾托夫
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 安斯泰來德國(guó)有限公司
• 主分類號(hào): A61K47/14
• 分類號(hào): A61K47/14;A61K47/44;A61K47/02;A61K31/4184;A61K9/48;A61K45/06;A61P35/02;A61P35/00;A61P37/02
• 代理公司: 北京天昊聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業(yè)平;高釗

1.一種口服劑型的藥物組合物，由作為活性成分的鹽酸苯達(dá)莫司汀以及可藥用賦形劑構(gòu)成，所述可藥用賦形劑選自由下列組成的組中的一者：

-羥基硬脂酸聚乙二醇甘油酯；

-聚氧乙烯-35-蓖麻油，

-聚氧乙烯-35-蓖麻油與月桂?；垡叶几视王サ慕M合，其中所述月桂酰基聚乙二醇甘油酯在所述組合物中的濃度為10％到50％；

-環(huán)氧乙烷與環(huán)氧丙烷的嵌段共聚物以及

-環(huán)氧乙烷與環(huán)氧丙烷的嵌段共聚物與膠體二氧化硅或月桂?；垡叶几视王サ慕M合，其中所述膠體二氧化硅在所述組合物中的濃度為2％到8％，并且所述月桂酰基聚乙二醇甘油酯在所述組合物中的濃度為10％到50％，

其中根據(jù)歐洲藥典使用轉(zhuǎn)速為50rpm的槳式裝置在500ml、pH值為1.5的溶出介質(zhì)中測(cè)量，所述組合物顯示出這樣的溶出：所述苯達(dá)莫司汀在30分鐘內(nèi)溶出至少80％，

其中所述羥基硬脂酸聚乙二醇甘油酯為RH 40，所述聚氧乙烯-35-蓖麻油選自EL或ELP并且所述環(huán)氧乙烷與環(huán)氧丙烷的嵌段共聚物為L(zhǎng)44NF。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物包含10mg至1000mg的所述活性成分。

3.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物被裝在明膠硬膠囊中。

4.一種口服劑型的藥物組合物，由作為活性成分的鹽酸苯達(dá)莫司汀、抗氧化劑和抗菌防腐劑以及可藥用賦形劑構(gòu)成，所述可藥用賦形劑選自由下列組成的組中的一者：

-羥基硬脂酸聚乙二醇甘油酯；

-聚氧乙烯-35-蓖麻油，

-聚氧乙烯-35-蓖麻油與月桂酰基聚乙二醇甘油酯的組合，其中所述月桂酰基聚乙二醇甘油酯在所述組合物中的濃度為10％到50％；

-環(huán)氧乙烷與環(huán)氧丙烷的嵌段共聚物，以及

環(huán)氧乙烷與環(huán)氧丙烷的嵌段共聚物與膠體二氧化硅或月桂?；垡叶几视王サ慕M合，其中所述膠體二氧化硅在所述組合物中的濃度為2％到8％，并且所述月桂?；垡叶几视王ピ谒鼋M合物中的濃度為10％到50％，

其中根據(jù)歐洲藥典使用轉(zhuǎn)速為50rpm的槳式裝置在500ml、pH值為1.5的溶出介質(zhì)中測(cè)量，所述組合物顯示出這樣的溶出：所述苯達(dá)莫司汀在30分鐘內(nèi)溶出至少80％，

其中所述羥基硬脂酸聚乙二醇甘油酯為RH 40，所述聚氧乙烯-35-蓖麻油選自EL或ELP并且所述環(huán)氧乙烷與環(huán)氧丙烷的嵌段共聚物為L(zhǎng)44NF。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物包含10mg至1000mg的所述活性成分。

6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物被裝在明膠硬膠囊中。

7.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物在制造用于經(jīng)口治療選自下列疾病中的醫(yī)學(xué)病狀的藥物中的應(yīng)用：慢性淋巴細(xì)胞白血病、急性淋巴細(xì)胞白血病、慢性粒細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小細(xì)胞肺癌、非小細(xì)胞肺癌以及自身免疫性疾病。

8.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的藥物組合物與至少一種其它活性劑組合在制造用于經(jīng)口治療下列疾病中的醫(yī)學(xué)病狀的藥物中的應(yīng)用：慢性淋巴細(xì)胞白血病、急性淋巴細(xì)胞白血病、慢性粒細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小細(xì)胞肺癌、非小細(xì)胞肺癌以及自身免疫性疾病，其中，所述其它活性劑在施用所述藥物組合物之前、同時(shí)或之后給藥，并且所述其它活性劑選自由CD20特異性抗體、蒽環(huán)衍生物、長(zhǎng)春花堿或鉑衍生物組成的組。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于：所述CD20特異性抗體為利妥昔單抗；所述蒽環(huán)衍生物為阿霉素或柔紅霉素；所述長(zhǎng)春花堿為長(zhǎng)春新堿，并且所述鉑衍生物為順鉑或卡鉑。