[發明專利]一種改進的鹽酸羅匹尼羅的制備方法在審
| 申請號： | 201510815794.1 | 申請日： | 2015-11-23 |
| 公開（公告）號： | CN105418482A | 公開（公告）日： | 2016-03-23 |
| 發明（設計）人： | 蔡進;吉民;周本華 | 申請（專利權）人： | 東南大學 |
| 主分類號： | C07D209/34 | 分類號： | C07D209/34 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 鄭立發 |
| 地址： | 211189 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 改進 鹽酸 羅匹尼羅 制備 方法 | ||
1.一種改進的鹽酸羅匹尼羅的制備方法，所述鹽酸羅匹尼羅如式I化合物所示，
其特征在于，所述鹽酸羅匹尼羅是以2-苯乙醇作為起始原料，經過以下一系列反應所制成：
2.根據權利要求1所述改進的鹽酸羅匹尼羅的制備方法，其特征在于，所述步驟(iv)的方法為：取化合物4，加入CH3NO2和NH4OAc，回流反應10-15h，脫去溶劑，萃取，水洗，過濾，濃縮。
3.根據權利要求1所述改進的鹽酸羅匹尼羅的制備方法，其特征在于，所述步驟(vi)的方法為：取化合物6和Pd/C，加入乙酸乙酯，加熱至回流后滴入一水合次磷酸鈉水溶液，滴定過程中保持回流；滴畢，繼續回流2-4h，過濾，洗滌，分離，有機層減壓濃縮，冷卻，過濾，干燥。
4.根據權利要求1所述改進的鹽酸羅匹尼羅的制備方法，其特征在于，所述步驟(i)的試劑和條件為：(HCHO)n，HCl，反應15-25h，反應溫度為30-36℃；所述步驟(ii)的試劑和條件為：ZnCl2，PhCOCl，CH2Cl2，回流反應1-4h；所述步驟(iii)的試劑和條件為：DMSO，NaHCO3，100-130℃反應1-5h。
5.根據權利要求1所述改進的鹽酸羅匹尼羅的制備方法，其特征在于，所述步驟(v)的試劑和條件為：FeCl3，AcCl，CH2Cl2，反應時間1-3h，反應溫度-10-10℃。
6.根據權利要求1所述改進的鹽酸羅匹尼羅的制備方法，其特征在于，所述步驟(vii)的試劑和條件為：NaOH，H2O，回流反應2-4h；所述步驟(viii)的試劑和條件為：TsCl，Py，CH2Cl2，10℃反應1-5h；所述步驟(ix)的試劑和條件為：(1)NH(n-Pr)2，H2O，回流5h；(2)異丙醇，HCl，攪拌0.5-1h。
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