[發明專利]一種泮托拉唑鈉腸溶片及其制備方法

在審

• 申請號: 201510803913.1
• 申請日: 2015-11-20
• 公開（公告）號: CN105380919A
• 公開（公告）日: 2016-03-09
• 發明（設計）人: 宋國芳;張慧君;陳太標;孫開陽;趙曙霞
• 申請（專利權）人: 世貿天階制藥（江蘇）有限責任公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K31/4439;A61K47/38;A61P1/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于藥品制造技術領域，特別是涉及一種泮托拉唑鈉腸溶片的制備方法。

背景技術

泮托拉唑鈉是一種新型的質子泵抑制劑，已被明確證明是分子水平的藥物。通過作用于胃腺壁細胞，抑制H+、K+-ATP酶的活性，使壁細胞內的H⁺不能運轉到胃中，從而抑制了胃酸的分泌，還能減少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。

泮托拉唑鈉主要用于：(1)活動性消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍）；(2)反流性食管炎；(3)卓-艾氏綜合征。十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎，每日早晨口服一片。十二指腸潰瘍療程通常為2～4周，胃潰瘍和反流性食管炎療程通常為4～8周。

泮托拉唑鈉不良反應較少，偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。目前市面上主要有泮托拉唑鈉原料、腸溶片、膠囊、凍干粉等形式的藥品。泮托拉唑鈉腸溶片是由泮托拉唑鈉素片包腸溶衣制成，據臨床使用觀察，現有的腸溶片還存在耐酸力和釋放度低的問題，為保證藥物療效，滿足臨床患者的用藥需要，改善臨床用藥順應性，增加臨床醫師的用藥選擇，泮托拉唑鈉腸溶片的制備方法還有進一步改善的空間。

發明內容

本發明提供一種泮托拉唑鈉腸溶片及其制備方法，所采用的技術方案是：

一種泮托拉唑鈉腸溶片，該泮托拉唑鈉腸溶片以制成1000片計算，包括以下處方：泮托拉唑鈉40g；碳酸鈣100g；交聯聚維酮13g；交聯羧甲基纖維素鈉15g；羧甲基淀粉鈉10g；硬脂酸鎂2g。

一種制備上述泮托拉唑鈉腸溶片的方法，包括素片制備、以及對素片運用隔離層包衣液、腸溶衣包衣液進行包衣，所述包衣操作中，包衣液噴槍距離片床30-35cm，片芯溫度為35-45℃，噴霧速度40-45ml/min、噴霧壓力0.4-0.5MPa，包衣鍋轉速5-6轉/分鐘。

進一步的，所述素片制備具體是將處方量的原料、輔料粉碎過100目篩，干混5分鐘制成軟材，用20目篩網濕整制得濕顆粒，經65-75℃烘干4~4.5小時冷卻至室溫，再加入硬脂酸鎂混勻，用14目篩網整粒后，壓片制得。

本發明中所述包衣操作是先包隔離層，結束后用質量濃度為95%乙醇噴5-10分鐘，再包腸溶衣層，結束后用質量濃度為95%乙醇噴5-10分鐘。

所述隔離層包衣液是按處方量理論增重12%稱取白色包衣粉，用質量濃度70%乙醇配成10%溶液攪勻配置得到。

所述腸溶衣包衣液是按處方量理論增重約11%稱取黃色包衣粉，用質量濃度80%乙醇配成7%溶液攪勻配置得到。

本發明中，所述白色包衣粉為薄膜衣預混劑，優選胃溶型薄膜包衣預混劑；所述黃色包衣粉為腸溶衣包衣劑，優選腸溶型薄膜包衣預混劑。

本發明提供的一種泮托拉唑鈉腸溶片及其制備方法，所制得的泮托拉唑鈉腸溶片有較好的耐酸力和釋放度，成品釋放度超過75%，符合并優于泮托拉唑鈉腸溶片質量標準要求。產品質量穩定，便于儲存和運輸，有利于臨床應用。本方法適宜工業化生產，具有較大的應用價值。

具體實施方式

下面通過具體實施方式對本發明進行詳細說明。

以制成1000片泮托拉唑鈉腸溶片計算，準備如下處方量的原料及輔料，原料：泮托拉唑鈉40g；輔料：碳酸鈣100g；交聯聚維酮13g；交聯羧甲基纖維素鈉15g；羧甲基淀粉鈉10g；硬脂酸鎂2g；

制備方法如下：

素片制備：

具體是將原料、輔料粉碎過100目篩，干混5分鐘，加入質量濃度為95%乙醇40ml，制成適宜軟材，用20目篩網濕整，制得的濕顆粒65-75℃烘干，干燥4~4.5小時，干燥結束，待顆粒冷卻至室溫，運用等量遞增法稱取與原料重量相同的顆粒，與原料混合，并過18目篩，再與剩余的顆粒一起混合，加入硬脂酸鎂混勻，14目篩網整粒。把整粒后的物料混合，測定中間體中原料的含量，根據測得的結果計算片重，壓片，即得。

素片包衣:

運用隔離層包衣液、腸溶衣包衣液進行包衣，包衣操作中，包衣液噴槍距離片床30-35cm，片芯溫度為35-45℃，噴霧速度40-45ml/min、噴霧壓力0.4-0.5MPa，包衣鍋轉速5-6轉/分鐘。

所述包衣操作是先包隔離層，結束后立即用質量濃度為95%乙醇噴5-10分鐘，再包腸溶衣層，結束后再用質量濃度為95%乙醇噴5-10分鐘。