[發明專利]杜仲多糖泡騰顆粒及其制備方法

在審

• 申請號: 201510801874.1
• 申請日: 2015-11-19
• 公開（公告）號: CN105343012A
• 公開（公告）日: 2016-02-24
• 發明（設計）人: 辛曉明;王建筑;孟令國;趙娟;李琳;陳坤
• 申請（專利權）人: 泰山醫學院
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/715;A61K47/32;A61K47/26;A61P9/10;C08B37/00
• 代理公司: 濟南泉城專利商標事務所 37218
• 代理人: 張貴賓

技術領域

本發明屬于中藥制備技術領域，具體涉及一種杜仲多糖泡騰顆粒及其制備方法。

背景技術

腦缺血疾病又稱腦卒中，中醫稱中風，是嚴重威脅人類健康和生活質量的疾病。中華人民共和國衛生部官方網站提供的統計數據顯示，2007年腦血管疾病在城市和農村疾病死亡原因中均排名第二位，僅次于惡性腫瘤。其中城市的死亡率為111.5/10萬，占總死亡人數的18.0%；農村為119.7/10萬，占總死亡人數的20.6%。存活者中50-70%病人遺留癱瘓、失語等殘疾，嚴重影響工作和生活，并給社會和家庭造成了很大的經濟和精神負擔。隨著人們生活水平的不斷提高，社會老齡化的加速，其發病率還有增加的趨勢，并有向中年人發展的趨勢。因此，研究和防治腦血管病具有重要的社會意義，國內外神經科學工作者們一直在不懈努力以探求和尋找安全、可靠、有效的治療藥物。具有腦中風防治作用的方便使用的中藥新劑型具有廣闊的應用前景和顯著的經濟效益。

杜仲(EucommiaulmoidesOliv,EUO)又名思仙、思仲、木棉等，在我國南自五嶺，北至長城的廣闊地區普遍種植，是我國特有的植物資源。杜仲入藥已有兩千多年的歷史，《神農本草經》將其列為藥之上品，具補中益氣，堅筋骨，強志，安胎，久服輕身耐勞之功效。《中藥大辭典》和《本草綱目》中載杜仲，歸經入肝，腎經。杜仲多糖（EucommiaulmoidesOlivPolysaccharides，EOP）是從杜仲科植物杜仲的干燥樹皮中提取的水溶性糖性成分，是近年來發現的杜仲又一活性成分。課題組前期研究發現EOP具有提高機體耐缺氧能力、抗炎、增強機體抗免疫能力，對環磷酰胺導致的骨髓抑制有明顯的保護作用，且無明顯不良反應。近期臨床應用及前期動物實驗預試結果均顯示EOP可以明顯減少缺血再灌注大鼠的腦梗死面積。

目前，有關杜仲多糖的提取和使用還少有公開，杜仲資源的開發和高價值利用仍然存在很多困難，將杜仲多糖制成泡騰顆粒用于治療中風病人目前未見報道。

發明內容

為彌補現有技術的不足，本發明提供一種杜仲多糖泡騰顆粒及其制備方法，對中風病人具有明顯療效。

本發明是通過如下技術方案實現的：

一種杜仲多糖泡騰顆粒，其特殊之處在于：包括以下組分：杜仲多糖結晶、粘合劑、稀釋劑、泡騰崩解劑和潤滑劑；所述粘合劑為5%聚乙烯吡咯烷酮和無水乙醇溶液；所述稀釋劑為乳糖；所述泡騰崩解劑包括酸性組分和堿性組分，酸性組分為檸檬酸或酒石酸，堿性組分為碳酸氫鉀或碳酸氫鈉；所述潤滑劑為聚乙二醇。

本發明的杜仲多糖泡騰顆粒，組分還包括羧甲基淀粉鈉、甜橙香精、微粉硅膠、硬脂酸鎂等添加劑。

本發明的杜仲多糖泡騰顆粒，所述杜仲多糖結晶占重量分數為25%，潤滑劑占重量分數為1%，泡騰崩解劑酸堿質量比為1:1.3。

本發明的杜仲多糖泡騰顆粒的制備方法，包括以下步驟：

（1）將杜仲皮粉碎，用乙醇回流4-5h，冷卻過濾，濾渣晾干得預處理材料；

（2）上述預處理材料加其8-12倍體積的蒸餾水于70-80℃水溶液中煎煮2-3h，過濾，濾渣繼續用8-12倍體積的蒸餾水于70-80℃水溶液中煎煮2-3h，如此重復2次，合并3次濾液，濾液于65-75℃濃縮至原體積的1/8-1/12，得粗提液；

（3）取粗提液加入氯仿和正丁醇，振蕩，離心，分離，水相再如此重復3次，得最終水相溶液；水相溶液用乙醇醇沉，靜置過夜，依次用無水乙醇、丙酮、乙醚洗滌沉淀，沉淀烘干，得杜仲多糖結晶；

（4）將上述杜仲多糖結晶與稀釋劑、泡騰崩解劑酸性組分混勻，加入粘合劑制粒，干燥后，與干燥的泡騰崩解劑堿性組分粉末混合均勻，整粒總混，與潤滑劑混勻，濕顆粒干燥，整粒，得到產品杜仲多糖泡騰顆粒。

上述本發明的杜仲多糖泡騰顆粒的制備方法，步驟（2）中預處理材料煎煮溫度優選為75℃，煎煮時間優選為2.5h，濾液濃縮溫度優選為70℃。

上述本發明的杜仲多糖泡騰顆粒的制備方法，步驟（3）中加入氯仿的體積為粗提液的1/5，加入正丁醇的體積為粗提液的1/25，振蕩時間為12min，離心時間為15min，離心轉速為3500轉/min。

上述本發明的杜仲多糖泡騰顆粒的制備方法，步驟（3）中水相溶液的處理優選采用90%的乙醇，加入乙醇的體積為水相溶液的5倍。

進一步，上述本發明的杜仲多糖泡騰顆粒的制備方法，步驟（4）中顆粒干燥溫度優選為50℃，碳酸氫鈉粉末目數為40目。