[發(fā)明專利]一種愈美緩釋片及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201510798921.1
• 申請(qǐng)日: 2015-11-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN106727561A
• 公開(kāi)（公告）日: 2017-05-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬玉國(guó);張昕;任萃文;江延輝;馬凌風(fēng);王海濤
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 哈爾濱圣吉藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/485
• 分類號(hào): A61K31/485;A61K9/22;A61P11/14;A61P11/00;A61P11/10;A61K31/09
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化藥緩釋制劑領(lǐng)域，特別是一種愈美緩釋片及其制備方法。

背景技術(shù)

愈美緩釋片是緩釋制劑，主要成分為氫溴酸右美沙芬和愈創(chuàng)木酚甘油醚。本品由非成癮性鎮(zhèn)咳藥物氫溴酸右美沙芬與祛痰藥愈創(chuàng)木酚甘油醚組成。氫溴酸右美沙芬屬非依賴性中樞鎮(zhèn)咳藥，直接抑制延腦咳嗽中樞而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用，是世界衛(wèi)生組織指定的取代可待因的一種鎮(zhèn)咳藥，它直接作用延腦咳嗽中樞抑制咳嗽反應(yīng)，無(wú)成癮性，不抑制呼吸，無(wú)耐藥性。愈創(chuàng)木酚甘油醚屬惡心性祛痰藥，能刺激胃粘膜，反射性地刺激支氣管粘液分泌增加，降低痰的粘度，使痰易咳出，此外尚有輕度的鎮(zhèn)咳作用和支氣管擴(kuò)張作用。兩藥相組合達(dá)到了較強(qiáng)的止咳祛痰作用。但是愈創(chuàng)木酚甘油醚半衰期短，每日需要服用3～4次，給患者帶來(lái)很大不便，患者往往不能按時(shí)服藥甚至漏服，影響療效。緩釋制劑與相應(yīng)的普通制劑比較，其每日給藥次數(shù)至少要減少一半，或是給藥次數(shù)有所減少，并且能顯著增加患者順應(yīng)性。而將其制成緩釋片，每天只需服用兩次，減少服藥次數(shù)，增強(qiáng)患者依從性，同時(shí)還可以緩慢釋藥，維持平穩(wěn)血藥濃度，提高生物利用度，增強(qiáng)療效。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種愈美緩釋片及其制備方法，適用于上呼吸道感染、支氣管炎等引起的咳嗽、咳痰，兼有祛痰和止咳的雙重功效，具有療效確切、質(zhì)量穩(wěn)定、服用方便等優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明的目的通過(guò)以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)：

一種愈美緩釋片，由原料按以下重量份數(shù)制備而成，愈創(chuàng)木酚甘油醚800份、氫溴酸右美沙芬 60份、微粉硅膠1-10份、羥丙甲纖維素10-100份、硬酯酸鎂1-10份。

所述羥丙甲纖維素為HPMC100、HPMC15000、HPMC100000中的一種或幾種的混合。

所述的一種愈美緩釋片，其制備方法的具體步驟為：

步驟1、備料：將愈創(chuàng)木酚甘油醚、氫溴酸右美沙芬分別粉碎，過(guò)100目篩，備用；

步驟2：總混：按重量份數(shù)，取愈創(chuàng)木酚甘油醚、氫溴酸右美沙芬、微粉硅膠、羥丙甲纖維素，放入三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)中混合30分鐘，取出，得混合物細(xì)粉，備用；

步驟3：制粒：將混合物細(xì)粉放入濕法制粒機(jī)中，加入適宜的粘合劑制得適宜的軟材，加入搖擺制粒機(jī)內(nèi)制粒，干燥；

步驟4：總混：將制好的顆粒，放入三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)中，并加入潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂，總混30分鐘，出料備用；

步驟5：壓片：使用旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)壓片；

步驟6：鋁塑：將素片使用鋁塑泡罩包裝機(jī)，包裝成鋁塑板；包裝。

其制備方法的步驟3可換為：制粒：將混好的原輔料細(xì)粉放入流化床制粒機(jī)中，適宜粘合劑放入供液槽中，開(kāi)啟機(jī)器，調(diào)整參數(shù)，待物料流化狀態(tài)良好后，開(kāi)啟噴霧，調(diào)整進(jìn)風(fēng)溫度、供液速度、引風(fēng)頻率、霧化壓力，實(shí)時(shí)觀察，待顆粒大小適中后停止噴霧；開(kāi)啟熱風(fēng)加熱，進(jìn)風(fēng)溫度在50-55攝氏度，烘干后使用20目尼龍篩網(wǎng)搖擺式整理機(jī)整粒，備用。

本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明的一種愈美緩釋片是由氫溴酸右美沙芬和愈創(chuàng)木酚甘油醚組成的緩釋制劑；本發(fā)明中愈創(chuàng)木酚甘油醚為祛痰劑、通過(guò)刺激胃黏膜，引起輕微的惡心、反射性地促進(jìn)呼吸道腺體分泌增加，使痰液稀釋易于咳出；氫溴酸右美沙芬為中樞性鎮(zhèn)咳劑，對(duì)延腦咳嗽中樞有直接作用，能抑制咳嗽反應(yīng)，無(wú)成癮性。本發(fā)明適用于上呼吸道感染、支氣管炎等引起的咳嗽、咳痰。與眾多同類品種相比，本品兼有祛痰和止咳的雙重功效，具有療效確切、質(zhì)量穩(wěn)定、服用方便等優(yōu)勢(shì)，成為止咳化痰藥物的理想選擇；將其制成緩釋片，每天只需服用兩次，減少服藥次數(shù)，增強(qiáng)患者依從性，同時(shí)還可以緩慢釋藥，維持平穩(wěn)血藥濃度，提高生物利用度，增強(qiáng)療效。

本發(fā)明的研制成功，即可減輕患者痛苦，提高生活質(zhì)量，又有廣闊的市場(chǎng)前景，可獲得良好的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。

具體實(shí)施方式

實(shí)施例1

一種愈美緩釋片，由原料按以下重量份數(shù)制備而成，愈創(chuàng)木酚甘油醚800份、氫溴酸右美沙芬 60份、微粉硅膠1-10份、羥丙甲纖維素10-100份、硬酯酸鎂1-10份。

實(shí)施例2