[發(fā)明專利]含1,2,3-噻二唑的苯甲酰腙衍生物及其制備方法與應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510765295.6
• 申請日: 2015-11-11
• 公開（公告）號: CN105439979A
• 公開（公告）日: 2016-03-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 楊新玲;張景朋;凌云;秦耀果;段紅霞;杜少卿;李文浩
• 申請（專利權(quán)）人: 中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
• 主分類號: C07D285/06
• 分類號: C07D285/06;A01N43/828;A01P3/00
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11246
• 代理人: 朱琨

1.含1,2,3-噻二唑的苯甲酰腙衍生物，其特征在于，所述衍生物的通式為式I：

其中R₁為H、C₁～C₁₀烷基、鹵代烷基、苯基、芐基、鹵素、硝基、噻唑或吡啶；R₂為苯環(huán)上的單取代基團(tuán)或二取代基團(tuán)，所述基團(tuán)包括H、烷基、鹵素、烷氧基、環(huán)氧基、萘基、硝基或三氟甲基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含1,2,3-噻二唑的苯甲酰腙衍生物，其特征在于，所述R₁為溴、氯、氟、甲基、乙基、丙基或正丁基；R₂為單取代基團(tuán)或二取代基團(tuán)，所述基團(tuán)包括氟、氯、溴或三氟甲基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的含1,2,3-噻二唑的苯甲酰腙衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將式II所示化合物加入到有機(jī)溶劑A中攪拌，然后加入酸性物質(zhì)進(jìn)行活化，再將式III所示化合物溶于有機(jī)溶劑A，緩慢加入反應(yīng)體系；反應(yīng)完畢后，經(jīng)重結(jié)晶或抽濾，得到式I所示化合物；

反應(yīng)式為:

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑A包括脂肪族、脂環(huán)族或芳香族的烴或其鹵代產(chǎn)物：苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、石油醚、己烷、環(huán)己烷、二氯甲烷、氯仿或四氯化碳；醚類：乙醚、二異丙醚、四氫呋喃、乙二醇單甲醚、乙二醇單乙醚、二乙二醇單甲醚、二乙二醇單乙醚、乙二醇二甲醚或乙二醇二乙醚；酮類：丙酮、丁酮或甲基異丁酮；腈類：乙腈、丙腈或丁腈；酰胺類：如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基-甲酰苯胺、N-甲基吡咯烷酮或六甲基磷酰三胺；酯類：如乙酸甲酯或乙酸乙酯；亞砜類：二甲基亞砜；醇類：甲醇、乙醇、正丙醇或異丙醇中的一種或一種以上任意組合。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述酸性化合物選自鹽酸、硫酸、乙酸、對甲苯磺酸、氯化鐵、氯化亞錫、四氯化錫、三氯化鋁、氯化鋅、硫酸銅、硫酸鐵、硫酸鐵銨、硫酸高鈰、四氯化鋯和硫酸氫鈉中的至少一種。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述反應(yīng)溫度為-20～100℃，反應(yīng)時間為1～20h。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，式II所示化合物和式III所示化合物的質(zhì)量之比為1:(0.8～1.6)，所述有機(jī)溶劑的用量為式II所示化合物用量的15-60倍。

8.以權(quán)利要求1所述的含1,2,3-噻二唑的苯甲酰腙衍生物為活性成分的藥物。

9.權(quán)利要求1所述的含1,2,3-噻二唑的苯甲酰腙衍生物在農(nóng)作物上作為殺菌劑的應(yīng)用。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的應(yīng)用，其特征在于，殺菌劑所防治的病菌為蘋果腐爛病菌、水稻紋枯病菌、瓜果腐霉病菌、番茄灰霉病菌、番茄早疫病菌或水稻惡苗病菌。