[發(fā)明專利]一種用于治療腦部疾病的藥物制劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201510745787.9
• 申請日: 2015-11-03
• 公開（公告）號: CN105381469A
• 公開（公告）日: 2016-03-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊偉;虞希沖;趙應(yīng)征
• 申請（專利權(quán)）人: 溫州醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號: A61K47/36
• 分類號: A61K47/36;A61K47/28;A61K31/655;A61K31/704;A61K31/4745;A61K31/337;A61K31/365;A61K31/405;A61K38/17;A61K38/18;A61K38/28;A61K38/11;A61P25/0
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1.一種用于治療腦部疾病的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑包括有效成份和輔料，所述的有效成份包括伊文思藍(lán)、阿霉素、喜樹堿、紫杉醇、喜樹堿、鬼臼毒素、蛇毒蛋白、吲哚美辛、愈創(chuàng)木內(nèi)酯、小白菊內(nèi)酯、阿格拉賓、aFGF、BDNF、NGF、EPO、胰島素、胰島素淀粉肽、催產(chǎn)素或GLP-1中的任一種或幾種組合；所述的輔料包括表面活性劑、輔助表面活性劑、酸堿調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑、有機(jī)溶劑、輔助乳化劑、水凝膠基質(zhì)用材料、亞納米乳用油相、固體脂質(zhì)納米粒材料、緩沖液、脂質(zhì)體用磷脂囊材或增黏劑中的一種或幾種組合，所述的藥物制劑還包括用于促進(jìn)靶向入腦物質(zhì)透明質(zhì)酸和羊毛甾醇。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于治療腦部疾病的藥物制劑，其特征在于，所述的藥物制劑為經(jīng)三叉神經(jīng)入腦的靶向制劑。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種用于治療腦部疾病的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑的劑型為水凝膠、脂質(zhì)體、納米?；蚬腆w脂質(zhì)納米粒中的任一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種用于治療腦部疾病的藥物制劑，其特征在于，所述的水凝膠包括以下質(zhì)量百分?jǐn)?shù)的組分：

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種用于治療腦部疾病的藥物制劑，其特征在于，所述的脂質(zhì)體包括以下質(zhì)量百分?jǐn)?shù)的組分：

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種用于治療腦部疾病的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑的劑型為亞納米乳，所述的亞納米乳包括以下質(zhì)量百分?jǐn)?shù)的組分：

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種用于治療腦部疾病的藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑的劑型為固體脂質(zhì)納米粒，所述的固體脂質(zhì)納米粒包括以下質(zhì)量百分?jǐn)?shù)的組分：

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種用于治療腦部疾病的藥物制劑，其特征在于，所述的固體納米脂質(zhì)粒還包括質(zhì)量百分?jǐn)?shù)為5～20％磷酸鹽緩沖液，。

9.根據(jù)權(quán)利要求1～8任一項(xiàng)所述的一種用于治療腦部疾病的給藥方法，其特征在于：所述水凝膠基質(zhì)用材料為泊洛沙姆、卡波姆、甲基纖維素、羥丙甲纖維素、明膠中的任一種或幾種組合；

所述的表面活性劑包括吐溫、卵磷脂、聚醚類、雙硬脂酸鋁、月桂醇硫酸鈉、賣澤類、芐澤類、聚氧乙烯蓖麻油縮合物、聚氧乙烯氫化蓖麻油縮合物、天然或合成的磷脂及其加氫衍生物或其混合物、聚乙二醇修飾的磷脂酰膽堿衍生物、鞘脂類及其甘油酯類、生物膽鹽、飽和、不飽和脂肪酸或脂肪醇、乙氧基化脂肪酸或脂肪醇及其酯或醚類、乙?；蛄u乙基化的單酸或二酸甘油酯、烷基化聚醚醇、帶脂肪酸或脂肪醇的糖或糖醇的醚類或酯類、合成的生物降解聚合物諸如聚氧乙烯和聚氧丙稀嵌段共聚物、羥乙基山梨糖醚或山梨糖酯、氨基酸、聚肽或蛋白質(zhì)諸如明膠或白蛋白中一種或幾種組合；

所述的輔助表面活性劑包括乙醇、中短鏈丁醇，戊醇、己醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇或苯甲醇中的任一種或幾種組合；

所述的酸堿調(diào)節(jié)劑包括三乙醇胺、氫氧化鈉或硬脂酸三乙醇胺中的任一種或幾種組合；

所述的脂質(zhì)體用磷脂囊材料包括卵磷脂、豆磷脂、氫化卵磷脂、氫化豆磷脂、聚乙二醇修飾的磷脂酰膽堿衍生物、配體修飾的磷脂酰膽堿、抗體修飾的磷脂酰膽堿、配體修飾的聚乙二醇化磷脂酰膽堿衍生物、抗體修飾的聚乙二醇化磷脂酰膽堿衍生物中的一種或幾種組合；

所述的穩(wěn)定劑包括膽固醇及其衍生物、聚乙烯醇、三聚磷酸鈉、二甲基甲酰胺、甘氨酸、維生素C或維生素E中的一種或幾種組合；

所述的增黏劑包括纖維素類衍生物、氫化蓖麻油衍生物、明膠中的一種或幾種組合；

所述的有機(jī)溶劑包括乙醇、丙二醇、甘油、氯仿、乙醚、無水乙醇、丙酮中的一種或幾種組合；

所述的納米粒用材料包括具有靶向作用的納米粒用材料聚氰基丙烯酸正丁酯、殼聚糖、明膠、白蛋白、海藻酸鈉、聚乳酸、PVP中的一種或幾種組合；

所述的緩沖液為磷酸鹽緩沖液。

亞納米乳用油相包括豆油、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯，中鏈的甘油三酯、天然植物油或中、長鏈的脂肪酸甘油酯中的一種或幾種組合。

所述的具有腦靶向與三叉神經(jīng)有特殊親和性的物質(zhì)為透明質(zhì)酸和羊毛甾醇。