[發(fā)明專利]一種鬼臼毒素與去甲斑蝥素的拼合物及其制備與應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510740485.2 | 申請日： | 2015-11-04 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN106632405B | 公開（公告）日： | 2018-11-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 陳世武;趙杰;惠玲 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘭州大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D519/00 | 分類號(hào)： | C07D519/00;C07D493/04;C07D491/18;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 730000 甘肅省蘭*** | 國省代碼： | 甘肅;62 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 毒素 斑蝥素 拼合 及其 制備 應(yīng)用 | ||
1.一種具有抗癌活性的結(jié)構(gòu)如式Ⅱ的化合物，
其中：
n是2，或3。
2.一種具有抗癌活性的結(jié)構(gòu)如式Ⅲ的化合物，
3.權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征是以去甲斑蝥素為原料，首先和β-氨基丙酸，或γ-氨基丁酸反應(yīng)生成去甲斑蝥酰亞胺基-β-氨基丙酸，或去甲斑蝥酰亞胺基-γ-氨基丁酸，然后在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑存在的條件下與4β-氨基-4′-去甲表鬼臼毒素發(fā)生酰胺化反應(yīng)得到式Ⅱ所代表的化合物。
4.權(quán)利要求2所述化合物的制備方法，其特征是以去甲斑蝥素為原料，首先和對氨基苯甲酸反應(yīng)生成去甲斑蝥酰亞胺基苯甲酸，然后在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑存在的條件下與4β-胺基-4′-去甲表鬼臼毒素發(fā)生反應(yīng)得到式Ⅲ所代表的化合物。
5.權(quán)利要求1或2所述的化合物應(yīng)用在制備抗癌藥物中的應(yīng)用；所述癌為人肺癌A-549、肝癌HepG2、宮頸癌HeLa和結(jié)腸癌HCT-8。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D519-00 雜環(huán)化合物，含有1個(gè)以上的由兩個(gè)或更多個(gè)相關(guān)雜環(huán)組成的環(huán)系，雜環(huán)間彼此稠合，或與1個(gè)共同碳環(huán)系稠合，不包含在C07D 453/00或C07D 455/00組內(nèi)
C07D519-02 .環(huán)狀肽型的麥角生物堿
C07D519-04 .二聚吲哚生物堿，例如，長春堿
C07D519-06 .含至少1個(gè)稠合的β-內(nèi)酰胺環(huán)系，不包含在C07D 463/00、C07D 477/00或C07D 499/00至C07D 507/00組內(nèi)，例如青霉烯或頭孢系
