[發(fā)明專利]一種溶散速度快的左旋奧拉西坦顆粒及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201510705259.0
• 申請日: 2015-10-27
• 公開（公告）號: CN106606484A
• 公開（公告）日: 2017-05-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 葉雷
• 申請（專利權(quán)）人: 重慶潤澤醫(yī)藥有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/4015;A61K47/38;A61P25/28;A61J3/00
• 代理公司: 重慶弘旭專利代理有限責(zé)任公司50209
• 代理人: 李靖

1.一種溶散速度快的左旋奧拉西坦顆粒，其特征在于，它是由下列重量配比的原輔料及以下步驟制得：左旋奧拉西坦1份左右、甘露醇0.8～1.3份左右、微晶纖維素1.0～1.5份左右、羧甲基纖維素鈉0.9～1.5份左右、乳糖1.1～1.5份左右、滑石粉0.05～0.10份左右、聚乙二醇4000 0.7～1.5份左右、羥丙甲纖維素0.3～0.8份左右、低取代羥丙基纖維素0.5～1.0份左右、聚山梨酯80 0.05～0.1份左右、質(zhì)量分?jǐn)?shù)為6％～8％的淀粉漿6～10份左右；取處方量的左旋奧拉西坦、甘露醇、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、乳糖、低取代羥丙基纖維素、聚山梨酯80置于萬能粉碎機(jī)中，粉碎過100目篩，置于濕法制粒機(jī)中，加入質(zhì)量分?jǐn)?shù)為6％～8％的淀粉漿，啟動制粒機(jī)(安裝18目尼龍篩)，開始制粒；將濕顆粒投入流化床中，溫床溫度設(shè)定50℃～70℃，開始干燥，干燥時間為50～55分鐘；取處方量的聚乙二醇4000、羥丙甲纖維素，加水制成質(zhì)量體積分?jǐn)?shù)為8％～10％的包衣液，備用；將上述干顆粒投入流化床中，通入熱空氣，使之懸浮流化，床溫為40～50℃；將包衣液通過流化床的噴嘴霧化連續(xù)加入流化床，設(shè)定噴漿速度50～60rpm，霧化壓力為0.8～1.0bar，持續(xù)進(jìn)風(fēng)干燥，溶液噴完后繼續(xù)加熱10～15分鐘后停止加熱，冷卻出料；將包衣顆粒置于粉碎整粒機(jī)中，用20目篩過篩整粒；將處方量的滑石粉粉碎過100目篩，加入整粒后的顆粒中，用三維運(yùn)動混合機(jī)混合10min～20min即得。

2.如權(quán)利要求1所述的左旋奧拉西坦顆粒，其特征在于，它是由下列重量配比的原輔料及以下步驟制得：左旋奧拉西坦1份左右、甘露醇0.9～1.1份左右、微晶纖維素1.1～1.3份左右、羧甲基纖維素鈉1.1～1.3份左右、乳糖1.2～1.4份左右、滑石粉0.06～0.09份左右、聚乙二醇4000 0.9～1.2份左右、羥丙甲纖維素0.5～0.7份左右、低取代羥丙基纖維素0.6～0.9份左右、聚山梨酯80 0.07～0.09份左右、質(zhì)量分?jǐn)?shù)為6％～8％的淀粉漿6～10份左右；取處方量的左旋奧拉西坦、甘露醇、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、乳糖、低取代羥丙基纖維素、聚山梨酯80置于萬能粉碎機(jī)中，粉碎過100目篩，置于濕法制粒機(jī)中，加入質(zhì)量分?jǐn)?shù)為6％～8％的淀粉漿，啟動制粒機(jī)(安裝18目尼龍篩)，開始制粒；將濕顆粒投入流化床中，溫床溫度設(shè)定50℃～70℃，開始干燥，干燥時間為50～55分鐘；取處方量的聚乙二醇4000、羥丙甲纖維素，加水制成質(zhì)量體積分?jǐn)?shù)為8％～10％的包衣液，備用；將上述干顆粒投入流化床中，通入熱空氣，使之懸浮流化，床溫為40～50℃；將包衣液通過流化床的噴嘴霧化連續(xù)加入流化床，設(shè)定噴漿速度50～60rpm，霧化壓力為0.8～1.0bar，持續(xù)進(jìn)風(fēng)干燥，溶液噴完后繼續(xù)加熱10～15分鐘后停止加熱，冷卻出料；將包衣顆粒置于粉碎整粒機(jī)中，用20目篩過篩整粒；將處方量的滑石粉粉碎過100目 篩，加入整粒后的顆粒中，用三維運(yùn)動混合機(jī)混合10min～20min即得。

3.如權(quán)利要求1或2所述的一種溶散速度快的左旋奧拉西坦顆粒的制備方法，其特征在于，它是按如下步驟制得的：

A.原輔料前處理：取處方量的左旋奧拉西坦、填充劑、矯味劑、崩解劑置于萬能粉碎機(jī)中，粉碎過100目篩，備用；

B.制粒：取前處理后所得混合粉末，置于濕法制粒機(jī)中，加入粘合劑，啟動制粒機(jī)(安裝18目尼龍篩)，開始制粒；

C.干燥：將濕顆粒投入流化床中，溫床溫度設(shè)定50℃～70℃，開始干燥；隨時觀察顆粒沸騰狀況、鼓風(fēng)情況，防止顆粒粘住鍋底，造成顆粒焦化或糊化，干燥時間為50～55分鐘，保證顆粒水分≤3％；

D.包衣：

D(1)包衣液的配制：取處方量的包衣材料，加水制成質(zhì)量分?jǐn)?shù)為8％～10％的包衣液，備用；

D(2)包衣過程：將上述干顆粒投入流化床中，通入熱空氣，使之懸浮流化，床溫為40～50℃；將包衣液通過流化床的噴嘴霧化連續(xù)加入流化床，設(shè)定噴漿速度50～60rpm，霧化壓力為0.8～1.0bar，持續(xù)進(jìn)風(fēng)干燥，溶液噴完后繼續(xù)加熱10～15分鐘后停止加熱，冷卻出料，即得包衣顆粒；

E.整粒、分篩：將包衣顆粒置于粉碎整粒機(jī)中，用20目篩過篩整粒，控制環(huán)境溫度25℃以下，相對濕度50％以下；

F.總混：將潤滑劑粉碎過100目篩，加入整粒后的顆粒中，用三維運(yùn)動混合機(jī)混合10min～20min；

G.內(nèi)包：用顆粒包裝機(jī)進(jìn)行包裝，設(shè)定包裝規(guī)格為1g/袋，控制環(huán)境溫度25℃以下，相對濕度50％以下，即得。