[發明專利]含氯水溶性鉑配合物及制備方法及用途

有效

• 申請號: 201510705072.0
• 申請日: 2015-10-27
• 公開（公告）號: CN106608897B
• 公開（公告）日: 2019-05-31
• 發明（設計）人: 高清志;高香倩;劉冉;劉朋興;韓建斌;米倩
• 申請（專利權）人: 天津大學
• 主分類號: C07H23/00
• 分類號: C07H23/00;C07H1/00;A61K31/7028;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201
• 代理人: 陸藝

1.含氯水溶性鉑配合物，其特征是式(I)所示：

其中:

X和Y是配位體，所述X和Y相同或不同并且各自代表一個NH₃、一個異丙胺、一個C₃-C₆環狀烷基伯胺或X和Y一起為反式-(1R，2R)-環己二胺，反式-(1S，2S)-環己二胺，順式-(1R，2S)-環己二胺或順式-(1S，2R)-環己二胺，消旋反式-1，2-環己二胺或消旋順式-1，2-環己二胺；

n是2或3。

2.根據權利要求1所述的含氯水溶性鉑配合物，其特征是所述X和Y一起為反式-(1R，2R)-環己二胺。

3.權利要求1所述的含氯水溶性鉑配合物(I)的制備方法，其特征是包括如下步驟：

將式(II)化合物與調節了pH為7-9的式(III)化合物的水溶液進行反應，或將式(II)化合物與式(III)化合物在有無機堿的存在下的水中進行反應，即制成含氯水溶性鉑配合物(I)；所述(II)的結構式為：

式(II)中：X和Y是配位體，所述X和Y相同或不同并且各自代表一個NH₃、一個異丙胺、一個C₃-C₆環狀烷基伯胺或X和Y一起為反式-(1R，2R)-環己二胺，反式-(1S，2S)-環己二胺，順式-(1R，2S)-環己二胺或順式-(1S，2R)-環己二胺，消旋反式-1，2-環己二胺或消旋順式-1，2-環己二胺；

A₁和A₂相同或者不同，各自代表羥基，硝基，高氯酸根，或者A₁和A₂共同代表硫酸根或碳酸根；

所述(III)的結構式為：

式(III)中：

M代表氫原子或者元素周期表第IA族的金屬原子；或者兩個M共同代表一個第IIA族的金屬原子；

n是2或3。

4.根據權利要求3所述的方法，其特征是所述M為氫原子、鈉原子或兩個M共同代表一個鋇原子。

5.根據權利要求3所述的方法,其特征是所述無機堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、氫氧化鋰、氫氧化鋇或氫氧化銫。

6.根據權利要求3所述的方法,其特征是所述X和Y一起為反式-(1R，2R)-環己二胺。

7.權利要求1或2含氯水溶性鉑配合物與藥學上可接受的輔料制成的制劑。

8.權利要求1或2含氯水溶性鉑配合物在制備防治腫瘤藥物的應用。

9.權利要求7的制劑在制備防治腫瘤藥物的應用。