[發明專利]一種藥物中間體稠雜環酮類化合物的合成方法有效
| 申請號： | 201510634218.7 | 申請日： | 2015-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN105111125B | 公開（公告）日： | 2017-09-22 |
| 發明（設計）人： | 談平忠;談平安;周永恒;馬飛;陳軍 | 申請（專利權）人： | 成都化潤藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/36 | 分類號： | C07D209/36 |
| 代理公司： | 杭州聚邦知識產權代理有限公司33269 | 代理人： | 王婷婷 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 藥物 中間體 稠雜環 酮類 化合物 合成 方法 | ||
1.一種下式(III)所示稠雜環酮類化合物的合成方法，所述方法包括：室溫下，向有機溶劑中依次加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化劑、助劑和堿，然后升溫至70-80℃并充分攪拌反應6-10小時，從而得到所述式(III)化合物，
其中，R1為C1-C6烷基或者未取代或帶有取代基的苯基，所述取代基為硝基或C1-C6烷氧基；
R2為C1-C6烷氧基、C6-C12烷基或苯基；
所述催化劑為Ru3(CO)12與卟啉的混合物，其中Ru3(CO)12與卟啉的摩爾比為1:0.5；
所述助劑為2-氟苯基硼酸頻那醇酯與有機硅烷的混合物，其中2-氟苯基硼酸頻那醇酯與有機硅烷的摩爾比為1:0.2-0.5；
所述有機硅烷為選自二甲基二乙基硅烷、二苯基硅烷、二甲基二乙氧基硅烷、1,2-二(三乙氧基硅基)乙烷中的任意一種；
所述堿為N,N'-二甲基乙二胺；
所述有機溶劑為二甘醇二甲醚與乙腈的混合物，二甘醇二甲醚與乙腈的體積比為1:2-3。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述有機硅烷為1,2-二(三乙氧基硅基)乙烷。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與式(II)化合物的摩爾比為1:1.5-2。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與催化劑的摩爾比為1:0.06-0.1。
5.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與助劑的摩爾比為1:0.3-0.5。
6.如權利要求1-5任一項所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與堿的摩爾比為1:1-2。
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