[發明專利]用作抗真菌劑的仲8-羥基喹啉-7-羧酰胺衍生物

在審

• 申請號: 201510632774.0
• 申請日: 2010-12-28
• 公開（公告）號: CN105168213A
• 公開（公告）日: 2015-12-23
• 發明（設計）人: 斯特凡尼婭·加利亞爾迪;西蒙·德爾索爾多;F·馬蘭德;M·勒戈拉
• 申請（專利權）人: 波利化學公司
• 主分類號: A61K31/47
• 分類號: A61K31/47;A61K31/4709;A61P31/10
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 胡秋玲;鄭霞

1.通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備抗真菌劑中的用途，

其中A是：

·-(CH₂)_m-X₁；

其中X₁是：

·-芳基，任選地被一個、兩個或三個R₄取代、

·-雜環，任選地被一個或兩個R₅取代、或

·-C₃-C₈環烴基；

其中芳基是：

·苯基、

·萘基、

·聯苯基、

·四氫萘基、或

·芴基；

其中雜環是包含選自由氮、氧和硫組成的組的一至三個雜原子的5元、6元或7元的飽和或不飽和的環，并包括其中以上任一種雜環的環與苯環或另一雜環稠合的任何二環基團；

其中R₄是：

·-Cl、

·-Br、

·-CF₃、

·-W-R₁₀、或

·-(CH₂)_m-NR₁₄R₁₅；

其中R₅是-C₁-C₆烷基；

其中R₁₀是：

·-H、或

·-C₁-C₆烷基；

其中R₁₄和R₁₅是-C₁-C₆烷基；

其中W是氧；

其中m是0至1的整數。

2.如權利要求1所述的用途，其中雜環是2,3-二氫苯并[b][1,4]二噁烯、吡啶、噻吩、三唑、噻唑、異噁唑、苯并噻唑、吡嗪、咪唑或呋喃。

3.如權利要求1所述的用途，其中所述化合物選自由以下組成的組：

8-羥基-N-(噻吩-2-基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(環己基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-芐基-喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(4-氯芐基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(4-甲氧基苯基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(4-(三氟甲基)芐基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-苯基-喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(2-羥基芐基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(呋喃-2-基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(吡啶-3-基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(4-甲氧基芐基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(4-溴芐基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(1,1-二氧代四氫噻吩-3-基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(4-(二甲氨基)芐基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(四氫-2H-吡喃-4-基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(4-嗎啉代苯基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(噻唑-2-基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(2,3-二氫苯并[b][1,4]二噁烯-6-基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(4-嗎啉代芐基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-((5-甲基異噁唑-3-基)甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-((4-甲基噻唑-2-基)甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(異噁唑-3-基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(苯并[d]噻唑-2-基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-((5-甲基吡嗪-2-基)甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-((1-甲基-1H-咪唑-2-基)甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-((4-苯基噻唑-2-基)甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(吡啶-4-基甲基)喹啉-7-羧酰胺

8-羥基-N-(吡啶-2-基甲基)喹啉-7-羧酰胺。