[發明專利]長效的可注射的莫昔克丁配制劑和莫昔克丁晶型

有效

• 申請號: 201510629669.1
• 申請日: 2012-11-30
• 公開（公告）號: CN105232529B
• 公開（公告）日: 2018-11-23
• 發明（設計）人: S·M·卡迪;B·馬;R·C·查普曼;C·楊;U·杰恩
• 申請（專利權）人: 梅里亞有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61K47/34;A61P33/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 徐達

1.用于非人類動物的長效的聚合物植入物，包含PLGA和無定形莫昔克丁，其中所述植入物是通過擠出制備的并且其中處理溫度不超過170℃。

2.權利要求1的植入物，其中PLGA具有50-75％比25-50％的L:G的L:G比率。

3.權利要求2的植入物，其中所述L:G比率是75:25。

4.權利要求3的植入物，其對內源寄生物具有活性的時間段大于3個月。

5.權利要求4的植入物，其對內源寄生物具有活性的時間段大于4個月。

6.權利要求5的植入物，其對內源寄生物具有活性的時間段大于6個月。

7.權利要求4至6中任一項的植入物，其中所述內源寄生物是犬惡絲蟲。

8.權利要求1的植入物，其中所述動物是貓或狗或牛。

9.制備權利要求1的植入物的方法，包括下述步驟：

a)制備莫昔克丁和PLGA在適宜溶劑中的溶液；

b)加入0-1％(w/w)抗氧化劑；

c)用適宜的干燥設備除去溶劑；

d)使步驟c)的經干燥物質在適宜溫度擠出以產生聚合物絲條；

e)切割或者縮小聚合物絲條的尺寸，由此產生所述植入物；

其中所述適宜溫度不超過170℃。

10.權利要求9的方法，其中所述溶劑是二氯甲烷和所述干燥設備是Buchi噴霧干燥器。

11.權利要求9的方法，其中所述擠出在110℃至170℃進行。

12.權利要求11的方法，其中所述擠出在118℃進行。

13.權利要求9的方法，其中所述擠出在120℃至170℃進行。