[發(fā)明專利]針對術(shù)后慢性疼痛的藥物負(fù)載微球有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201510629429.1 | 申請日： | 2015-09-28 |
| 公開（公告）號： | CN105748412B | 公開（公告）日： | 2021-01-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 勒基特·厄里;加里·R·施特里沙塔;菲利普·布拉什科維奇 | 申請（專利權(quán)）人： | 柯惠LP公司 |
| 主分類號： | A61K45/06 | 分類號： | A61K45/06;A61K9/14;A61K31/445;A61K47/34;A61L27/18;A61L27/54;A61P29/00;A61P23/02 |
| 代理公司： | 北京金信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;李維盈 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 針對 術(shù)后 慢性 疼痛 藥物 負(fù)載 | ||
1.一種微球，其包含：
至少一種生物可降解聚合物和至少一種局部麻醉劑；
其中，所述至少一種生物可降解聚合物為聚(乳酸-共-乙醇酸)，且；所述聚(乳酸-共-乙醇酸)以75:25的比例包含聚乳酸和乙醇酸；
殼，該殼具有所述微球表面積的1％至60％的孔隙率；
其中，75％的所述至少一種局部麻醉劑經(jīng)72小時(shí)釋放，且80％至90％的所述至少一種局部麻醉劑經(jīng)120小時(shí)釋放，由此緩解慢性疼痛至少28天，
其中，所述至少一種局部麻醉劑為布比卡因，
其中，所述至少一種局部麻醉劑的存在量為所述微球的60重量％，
其中，所述微球是具有55微米至85微米的平均直徑的均勻的球體，
其中，在所述微球中，所述聚(乳酸-共-乙醇酸)/布比卡因的分布是均勻的。
2.如權(quán)利要求1所述的微球在制備用于治療慢性疼痛的藥物或醫(yī)療器件中的用途。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途，其中，所述醫(yī)療器件通過以下方法制備：形成包含所述微球的懸浮液，以及
在醫(yī)療器件的至少一部分上沉積所述懸浮液以在其上形成膜，所述膜包含所述微球的顆粒。
4.一種微球，其包含：
至少一種生物可降解聚合物和至少一種局部麻醉劑；
其中，所述至少一種生物可降解聚合物為聚(乳酸-共-乙醇酸)，且；所述聚(乳酸-共-乙醇酸)以75:25的比例包含聚乳酸和乙醇酸；
殼，該殼具有所述微球表面積的1％至60％的孔隙率；
其中，所述至少一種局部麻醉劑在初始的120小時(shí)基本上線性釋放，由此緩解慢性疼痛至少28天，
其中，所述至少一種局部麻醉劑為布比卡因，
其中，所述至少一種局部麻醉劑的存在量為所述微球的60重量％，
其中，所述微球是具有55微米至85微米的平均直徑的均勻的球體，
其中，在所述微球中，所述聚(乳酸-共-乙醇酸)/布比卡因的分布是均勻的。
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