[發明專利]一種治療高膽固醇血癥的藥物阿托伐他汀鈣組合物片劑

在審

• 申請號: 201510619207.1
• 申請日: 2015-09-25
• 公開（公告）號: CN105055357A
• 公開（公告）日: 2015-11-18
• 發明（設計）人: 劉學鍵
• 申請（專利權）人: 青島華之草醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/40;A61P3/06;C07D207/34;A61K47/38
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1.一種治療高膽固醇血癥的藥物阿托伐他汀鈣組合物片劑，其特征在于：所述的組合物片劑由阿托伐他汀鈣、乳糖F100、微晶纖維素102、交聯羧甲基纖維素鈉、硫脲、硬脂富馬酸鈉制成；所述的阿托伐他汀鈣為晶體，使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。

2.根據權利要求1所述的治療高膽固醇血癥的藥物阿托伐他汀鈣組合物片劑，其特征在于：以重量份計，所述組合物片劑由1重量份的阿托伐他汀鈣、8-9重量份的乳糖F100、7.5-8.1重量份的微晶纖維素102、3-3.5重量份的交聯羧甲基纖維素鈉、0.8-1.2重量份的硫脲、0.5-0.8重量份的硬脂富馬酸鈉制成。

3.根據權利要求2所述的治療高膽固醇血癥的藥物阿托伐他汀鈣組合物片劑，其特征在于：以重量份計，所述組合物片劑由1重量份的阿托伐他汀鈣、8.65重量份的乳糖F100、7.8重量份的微晶纖維素102、3.25重量份的交聯羧甲基纖維素鈉、1.0重量份的硫脲、0.65重量份的硬脂富馬酸鈉制成。

4.根據權利要求1-3任一所述的治療高膽固醇血癥的藥物阿托伐他汀鈣組合物片劑，其特征在于，所述的組合物片劑的制備方法包括以下步驟：

（1）稱量：根據工藝處方稱量；

（2）原輔料處理：將處方量的阿托伐他汀鈣和處方量的交聯羧甲基纖維素鈉按等量遞加法混合均勻，制得原輔料混合物；

（3）混合：將原輔料混合物和乳糖F100、微晶纖維素102、硫脲、硬脂富馬酸鈉投入三維運動混合機，設置預混合速度60Hz、混合時間50分鐘；

（4）壓片：根據總混所得物料含量計算理論片重范圍后進行壓片；

（5）包裝。

5.根據權利要求1所述的治療高膽固醇血癥的藥物阿托伐他汀鈣組合物片劑，其特征在于，所述的阿托伐他汀鈣的晶體的制備方法包括以下步驟：

（1）將二甲基甲酰胺與丙酮以1:4的體積比配制成混合溶液A；

（2）取阿托伐他汀鈣原料藥，加入步驟（1）所配制的混合溶液A，其中所述混合溶液A的體積與阿托伐他汀鈣的質量的比為10ml:1g，升溫至40℃，攪拌使全部溶解后向所得溶液中加入0.1%g/ml活性炭脫色、過濾，得到澄清溶液；

（3）將異丙醚和異丙醇以2:3.5的體積比配制成混合溶液B；

（4）室溫下，在功率為1.0KW的超聲場下向步驟（2）所得的澄清溶液中加入混合溶液B，其中混合溶液B的加入量為混合溶液A的體積的6倍，加畢關閉超聲場，降溫至-5℃，靜置3小時，析出晶體，經干燥得到所述的阿托伐他汀鈣化合物。