[發明專利]一種治療高血脂癥的藥物匹伐他汀鈣組合物片劑

在審

• 申請號: 201510614380.2
• 申請日: 2015-09-24
• 公開（公告）號: CN105055356A
• 公開（公告）日: 2015-11-18
• 發明（設計）人: 劉學鍵
• 申請（專利權）人: 青島華之草醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/47;C07D215/14;A61P3/06
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• 代理人: 暫無信息

1.一種治療高血脂癥的藥物匹伐他汀鈣組合物片劑，其特征在于：所述的組合物片劑由匹伐他汀鈣、乳糖、羧甲基纖維素鈣、羧甲淀粉鈉、對羥基叔丁基茴香醚、聚維酮K30、純化水、山崳酸甘油酯制成；所述的匹伐他汀鈣為晶體，使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。

2.根據權利要求1所述的治療高血脂癥的藥物匹伐他汀鈣組合物片劑，其特征在于：所述的組合物片劑由2重量份的匹伐他汀鈣、73-75重量份的乳糖、19-21重量份的羧甲基纖維素鈣、23-25重量份的羧甲淀粉鈉、16-17重量份的對羥基叔丁基茴香醚、2.5-3.5重量份的聚維酮K30、26-28重量份的純化水、3-5重量份的山崳酸甘油酯制成。

3.根據權利要求2所述的治療高血脂癥的藥物匹伐他汀鈣組合物片劑，其特征在于：所述的組合物片劑由2重量份的匹伐他汀鈣、74重量份的乳糖、20重量份的羧甲基纖維素鈣、24重量份的羧甲淀粉鈉、16.5重量份的對羥基叔丁基茴香醚、3重量份的聚維酮K30、27重量份的純化水、4重量份的山崳酸甘油酯制成。

4.根據權利要求1-3任一項所述的治療高血脂癥的藥物匹伐他汀鈣組合物片劑，其特征在于，所述的組合物片劑的制備方法包括以下步驟：

（1）稱量：根據工藝處方稱量；

（2）原輔料處理：將處方量的匹伐他汀鈣和處方量的乳糖按等量遞加法混合，混合均勻后粉碎100目篩，制得原輔料混合物；

（3）粘合劑的配制：取處方量純化水置于不銹鋼桶中，邊攪拌邊加入處方量的聚維酮K30，攪拌均勻；

（4）混合制粒：將預混完的原輔料混合物與剩余內加輔料羧甲基纖維素鈣、羧甲淀粉鈉、對羥基叔丁基茴香醚加到濕法混合制粒機中，開啟攪拌電機干混20分鐘；加入備好的粘合劑濕混切割，用18目篩制軟材；

（5）干燥：將制粒所得的濕顆粒加入到流化床干燥機中，設置溫度55-60℃，干燥60-80分鐘，干燥后將物料18目整粒；

（6）混合：將整粒后顆粒和山崳酸甘油酯投入三維運動混合機，設置預混合速度10轉/分鐘、混合時間30分鐘；

（7）壓片：根據總混所得物料含量計算理論片重范圍后進行壓片；

（8）包裝。

5.根據權利要求1所述的治療高血脂癥的藥物匹伐他汀鈣組合物片劑，其特征在于，所述的匹伐他汀鈣的晶體的制備方法包括以下步驟：

（1）將匹伐他汀鈣粗品加入到體積為匹伐他汀鈣重量的8倍的氯仿溶液中，升溫至40℃，攪拌至完全溶解；

（2）在頻率為30KHz、輸出功率為45W的聲場下，邊攪拌邊加入體積為匹伐他汀鈣重量8倍的乙醇、三氯甲烷、環己烷的混合溶液，乙醇、三氯甲烷、環己烷的體積比為3:2:1，攪拌速度為150轉/分鐘，加入速度為100毫升/分鐘；

（3）乙醇、三氯甲烷、環己烷的混合溶液加完后，在頻率為25KHz、輸出功率為40W的聲場下，以10℃/小時降溫至-10℃，養晶2小時，洗滌，真空干燥，得到匹伐他汀鈣化合物。