[發明專利]一種富集了NUC-1031單一異構體的組合物及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 201510586447.6 | 申請日: | 2015-09-16 |
| 公開(公告)號: | CN106539810B | 公開(公告)日: | 2021-03-09 |
| 發明(設計)人: | 袁建棟;黃仰青;繆林峰;顧家寧;梁朝華;王征野;孫占莉 | 申請(專利權)人: | 濟南高合醫療科技有限公司 |
| 主分類號: | A61K31/7068 | 分類號: | A61K31/7068;C07H19/10;C07H1/00;C07H1/06;A61P35/00 |
| 代理公司: | 蘇州知途知識產權代理事務所(普通合伙) 32299 | 代理人: | 陳瑞瀧 |
| 地址: | 250101 山東省濟*** | 國省代碼: | 山東;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 富集 nuc 1031 單一 異構體 組合 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種富集了化合物(Sp-1)的組合物的制備方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟,
(1)、化合物(61501h)與化合物(61501g)在堿性條件下反應后,再與化合物(61501f)反應,制備化合物(61502):
(2)、將化合物(61502)通過結晶,分離出化合物(61501b):
(3)、將化合物(61501b)與化合物(61501c)反應,制備化合物(61501a):
(4)、將化合物(61501a)脫去羥基保護基,得到富集了化合物(Sp-1)的組合物:
2.根據權利要求1所述方法,其特征在于,所述化合物(61501c)是由化合物(61501d)制備獲得:
3.根據權利要求1所述方法,其特征在于,步驟(2)結晶溶劑為乙酸乙酯和石油醚。
4.根據權利要求3所述方法,其特征在于,化合物(61502)與乙酸乙酯的重量體積比為2:5~4:5,乙酸乙酯與石油醚的體積比為1:4~1:6。
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