[發明專利]一種氟氯西林鈉晶型、制備方法及應用

有效

• 申請號: 201510584877.4
• 申請日: 2015-09-15
• 公開（公告）號: CN105153196B
• 公開（公告）日: 2018-01-16
• 發明（設計）人: 蘇欽璐;潘梅;彭斌;林梅芳;覃堅和
• 申請（專利權）人: 桂林南藥股份有限公司
• 主分類號: C07D499/76
• 分類號: C07D499/76;C07D499/18;A61K31/431;A61P31/04
• 代理公司: 北京輕創知識產權代理有限公司11212
• 代理人: 楊立

1.一種氟氯西林鈉晶型，其特征在于，其X-射線粉末衍射圖譜，在2θ＝11.377°有最強衍射峰即I/I0＝100,在2θ＝5.083°、13.121°、15.896°、19.573°、22.348°、29.413°、30.170°、39.800°有特征衍射峰；紅外光譜，在792cm^-1、896cm^-1、1249cm^-1、1323cm^-1、1400cm^-1、1454cm^-1、1508cm^-1、1600cm^-1、1770cm^-1、2977cm^-1和3367cm^-1有特征吸收。

2.一種如權利要求1所述的氟氯西林鈉晶型的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)按重量份數計，取1份氟氯西林鈉，溶解于5～7份酮類溶劑中，過濾，得到溶液A，控制溶液A的溫度在0～15℃；

(2)按重量份數計，取2～3.6份醚類溶劑，加入到步驟(1)所得溶液A中，攪拌，緩慢降溫至-5～-15℃，得到溶液B；

(3)按重量份數計，取1.2～3.4份酯類溶劑，在2.5～4h內加入到步驟(2)所得溶液B中，攪拌析晶2h，過濾后，真空減壓干燥，即得所述氟氯西林鈉新晶型；

步驟(1)所述酮類溶劑為丙酮，步驟(2)所述醚類溶劑為異丙醚或甲基叔丁基醚，步驟(3)所述酯類溶劑為乙酸甲酯或乙酸乙酯。

3.根據權利要求2所述的一種氟氯西林鈉晶型的制備方法，其特征在于，步驟(2)所述攪拌的時間為30min。

4.根據權利要求2所述的一種氟氯西林鈉晶型的制備方法，其特征在于，步驟(3)所述真空減壓干燥的壓力為-0.08～-0.09MPa，溫度為45～60℃。

5.一種如權利要求1所述的氟氯西林鈉晶型的應用，其特征在于，所述氟氯西林鈉新晶在制備用于治療敏感革蘭氏陽性菌所致感染的藥物中的應用。

6.根據權利要求5所述的一種氟氯西林鈉晶型的應用，其特征在于，所述敏感革蘭氏陽性菌為產酶葡萄球菌和鏈球菌。

7.根據權利要求5所述的一種氟氯西林鈉晶型的應用，其特征在于，所述感染為皮膚和軟組織感染、呼吸系統感染、尿道感染或敗血癥。

8.根據權利要求5所述的一種氟氯西林鈉晶型的應用，其特征在于，所述感染為耐青霉素金黃色葡萄球菌所致感染。