[發明專利]一種維拉佐酮口腔崩解片及其制備方法

在審

• 申請號: 201510584625.1
• 申請日: 2015-09-15
• 公開（公告）號: CN105213334A
• 公開（公告）日: 2016-01-06
• 發明（設計）人: 姚麗華;張庭
• 申請（專利權）人: 萬特制藥（海南）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/496;A61K47/38;A61P25/24
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種抗抑郁精神類藥口腔崩解片及其制備方法，具體地涉及一種維拉佐酮口腔崩解片及制備方法，屬醫藥技術領域。

背景技術

抑郁癥又稱抑郁障礙，以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征，是心境障礙的主要類型。臨床可見心境低落與其處境不相稱，情緒的消沉可以從悶悶不樂到悲痛欲絕，自卑抑郁，甚至悲觀厭世，可有自殺企圖或行為；甚至發生木僵；部分病例有明顯的焦慮和運動性激越；嚴重者可出現幻覺、妄想等精神病性癥狀。每次發作持續至少2周以上、長者甚或數年，多數病例有反復發作的傾向，每次發作大多數可以緩解，部分可有殘留癥狀或轉為慢性。世界衛生組織發布的報告顯示，全球有超過3.5億人患有抑郁性疾病，治愈率與發病率的落差導致抑郁癥患者人數呈現逐年增長的態勢，維拉佐酮是第一個吲哚烷基胺類新型治療成人重度抑郁癥的藥物，具有選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和5-HT1A受體部分激動劑雙重作用。

2011年1月21日，FDA批準維拉佐酮（Vilazodone）小分子口服片劑藥物上市，商品名為Viibryd。維拉佐酮由TrovisPharmaceuticalsLLC公司、森林實驗室（ForestLaboratories）、ClinicalData、PGxHealth獲得共同開發權，主要用于治療成人重度抑郁癥。目前國內尚無此品種上市銷售。

目前國內已獲批的抗抑郁精神類藥的劑型有片劑、分散片、膠囊劑、顆粒劑、注射液等。靜脈注射給藥對于患者來說極不方便，依從性較差；片劑、膠囊、顆粒劑、分散片等口服制劑，患者服用時必須用水送服，不適合老年人、精神病人等存在吞咽困難的患者服用。而大多數抑郁癥患者需要長期服藥，因此開發一種不需要用水送服、容易吞咽、隨時隨地可以服用的制劑是非常必要的。

本發明的維拉佐酮口腔崩解片不需要用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，掩蓋了藥物的不良氣味和苦味，提高了患者的長期服藥順應性。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分隨吞咽動作進入胃腸道外，也有一部分經口腔黏膜吸收，降低了肝臟首過效應。此外，口腔崩解片在藥物到達胃腸道之前能迅速崩解并分散成細小的顆粒，在胃腸道中分散更均勻，分散面積大，避免了藥物在胃腸道局部濃度過高，造成對胃腸道的局部刺激性，不良反應降低。另分散面積大使藥物能迅速溶出，快速吸收，起效快。可見抗抑郁精神類藥物的口腔崩解片相較其他劑型更具有優勢。

目前國內有關維拉佐酮制劑方面的專利較少，速釋固體口服制劑或口腔崩解片相關專利暫時空白。

發明內容

本發明的目的在于針對背景技術提到的問題，提供一種能改進現有技術的缺陷的抗抑郁藥物的口腔崩解片劑型及其制備方法，特別是一種維拉佐酮口腔崩解片及其制備方法。

實現上述目的的本發明的技術方案如下：

本發明提供了一種維拉佐酮口腔崩解片，所述的維拉佐酮口腔崩解片由以下成分組成：1-10%的維拉佐酮，5-30%的崩解劑、10-80%的填充劑、1-10%的矯味劑、0.05-2%的潤滑劑。

上述矯味劑選自安賽蜜、阿斯巴甜、水果香精、三氯蔗糖、甜菊苷中的一種或多種。

上述填充劑選自甘露醇、木糖醇、乳糖、微晶纖維素、淀粉、預膠化淀粉中

的一種或多種。

上述的崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、低取

代羥丙纖維素中的一種或多種。

上述的潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉中的一種或多

種。

本發明所述的矯味劑選自安賽蜜、阿斯巴甜、水果香精，優選安賽蜜、阿斯

巴甜。

所述的填充劑選自甘露醇、木糖醇、乳糖和微晶纖維素，優選甘露醇、木糖

醇和微晶纖維素中的一種或多種。

所述的崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉和交聯聚維酮。

所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂和二氧化硅。

以上所述的維拉佐酮口腔崩解片，其特征在于其是由以下重量百分比的成分組成：4-10%的維拉佐酮、8-20%的崩解劑、40-80%的填充劑、1-5%的矯味劑、0.05-2%的潤滑劑。

以上所述的維拉佐酮口腔崩解片，其特征在于，所述的維拉佐酮口腔崩解片由以下步驟制備而成：

（1）將維拉佐酮原料粉碎過100目篩；

（2）將粉碎后的原料與填充劑、崩解劑、矯味劑等量遞加混勻；

（3）向上述混合物中加入潤滑劑，混勻后壓片，片重100-150mg，硬度30-40N。