[發明專利]包含西地那非游離堿的膜制劑及其生產方法

有效

• 申請號: 201510567618.0
• 申請日: 2012-02-13
• 公開（公告）號: CN105250242B
• 公開（公告）日: 2018-09-21
• 發明（設計）人: 全泓烈;李鳳相;樸秀晙;車奉根;金準基
• 申請（專利權）人: 西梯茜生命工學股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/519;A61K47/36;A61P15/10
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;彭鯤鵬

1.一種制備包含西地那非游離堿之膜的方法，其包括：

將西地那非游離堿作為活性成分分散于其中的聚合物溶液干燥，

其中所述西地那非游離堿具有這樣的粒徑分布：其中對應于10％所述分布的顆粒直徑(D10)為8μm或更大并且對應于90％所述分布的顆粒直徑(D90)為100μm或更小。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述聚合物溶液中所用的溶劑包含其量為90wt％或更多的水，以便防止所述西地那非游離堿被溶解。

3.根據權利要求2所述的方法，其中所述聚合物溶液中所用的溶劑包含其量為95wt％或更多的水，以便防止所述西地那非游離堿被溶解。

4.一種制備包含西地那非游離堿之膜的方法，其包括：

將西地那非游離堿分散于通過將聚合物和增塑劑溶解于包含90wt％或更多水的溶劑中得到的溶液中，以及將所述溶液干燥以形成干燥膜，所述西地那非游離堿具有其中D10為8μm或更大并且D90為100μm或更小的粒徑分布，

其中基于所述干燥膜的總重量，所述聚合物的使用量為20至45wt％，所述增塑劑的使用量為4至20wt％，并且所述西地那非游離堿的使用量為40至60wt％。

5.根據權利要求1或4所述的方法，其中當在包含2wt％所述聚合物的水溶液中測量時，所述聚合物的粘度為15cp或更小。

6.根據權利要求5所述的方法，其中所述聚合物是粘度為15cp或更小的聚合物與粘度為50cp或更大的聚合物的混合物，在包含2wt％各自聚合物的水溶液中測量各自的粘度。

7.根據權利要求6所述的方法，其中所述聚合物包括普魯蘭多糖、海藻酸丙二醇酯和黃原膠。

8.根據權利要求1或4所述的方法，其中所述溶液還包含表面活性劑、分散劑或其混合物。

9.根據權利要求1或4所述的方法，其中所述聚合物包括普魯蘭多糖。

10.根據權利要求1或4所述的方法，其中基于1重量份的干燥后剩余的所述膜組分，所述溶劑的使用量為1.3至3.3重量份。

11.包含西地那非游離堿的膜，其包含均勻分散于包含普魯蘭多糖作為聚合物的膜中的西地那非游離堿，所述西地那非游離堿具有這樣的粒徑分布：其中對應于10％所述分布的顆粒直徑(D10)為8μm或更大并且對應于90％所述分布的顆粒直徑(D90)為100μm或更小。

12.根據權利要求11所述的包含西地那非游離堿的膜，其包含甘油作為增塑劑。

13.根據權利要求12所述的包含西地那非游離堿的膜，其還包含表面活性劑、分散劑或其混合物。

14.根據權利要求11所述的包含西地那非游離堿的膜，其中所述聚合物包括普魯蘭多糖、海藻酸丙二醇酯和黃原膠。