[發明專利]醚類芳基哌嗪衍生物及其鹽、制備方法和用途

有效

• 申請號: 201510561570.2
• 申請日: 2015-09-06
• 公開（公告）號: CN105175360B
• 公開（公告）日: 2017-12-15
• 發明（設計）人: 陳洪;馬錄芳;姚景才;馮愛青;孫濤;羅光遠;王豹;陳夏雨;俞佳俊
• 申請（專利權）人: 洛陽師范學院
• 主分類號: C07D295/096
• 分類號: C07D295/096;C07D295/155;C07D213/74;C07D211/52;C07D211/14;A61K31/496;A61K31/495;A61K31/451;A61P35/00
• 代理公司: 洛陽公信知識產權事務所(普通合伙)41120
• 代理人: 羅民健

1.醚類芳基哌嗪衍生物，其特征在于：為具有下述5-7、9-14、16-19、21-23、25結構的化合物，

。

2.如權利要求1所述的醚類芳基哌嗪衍生物的制備方法，其特征在于：包括如下步驟：首先原料4-(溴乙烷)苯乙酸（1）被硼烷二甲基硫醚絡合物還原成中間體2，其次中間體2在堿催化下與5,6,7,8-四氫-2-萘酚反應得到中間體3，再次中間體3在堿催化下與對甲苯磺酰氯反應生成羥基保護的中間體4；最后中間體4與相應芳基哌嗪類化合物發生親核取代反應得到相應的化合物5-7、9-14、16-19、21-23、25；反應式如下所示：

；

所述中間體2與5,6,7,8-四氫-2-萘酚反應所用到的堿是碳酸鉀；中間體3與對甲苯磺酰氯反應所用到的堿是三乙胺。

3.如權利要求1所述醚類芳基哌嗪衍生物的鹽，其特征在于：包括氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、鹽酸鹽、高氯酸鹽、硫酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、蘋果酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、苯甲酸鹽、杏仁酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、草酸鹽、磷酸鹽、琥珀酸鹽或乳酸鹽。

4.如權利要求1所述醚類芳基哌嗪衍生物在制備抗前列腺癌藥物中的用途。