[發明專利]1-取代-2-(咔唑-9-基-乙酸)-酰肼Schiff堿及其制備方法

在審

• 申請號: 201510541123.0
• 申請日: 2015-08-28
• 公開（公告）號: CN105175312A
• 公開（公告）日: 2015-12-23
• 發明（設計）人: 劉玉婷;王金玉;尹大偉;吳倩倩;楊麗莎;彭雪蕾;郭倩;高鳳
• 申請（專利權）人: 陜西科技大學
• 主分類號: C07D209/86
• 分類號: C07D209/86;C07D401/12;C07D409/12;C07D405/12;A01P1/00;A61P31/04
• 代理公司: 西安通大專利代理有限責任公司 61200
• 代理人: 岳培華

1.1-取代-2-(咔唑-9-基-乙酸)-酰肼Schiff堿，其特征在于，其結構式如下：

其中R為或H；R'為H、4-CH₃、4-F、4-Cl、4-Br、4-CH₃O、4-N₂O、4-N-(CH₃)₂、3-NO₂、或4-OH。

2.權利要求1所述的1-取代-2-(咔唑-9-基-乙酸)-酰肼Schiff堿的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1)向干燥的反應容器中加入Amol的9-咔唑乙酰肼，Bmol的醛類物質和Cmol的對甲基苯磺酸，研磨均勻，得到混合物；其中A:B:C＝1:(1～1.2):(1～1.2)；

2)將混合物在75～80℃下保溫反應1～1.5h，然后自然冷卻，再對反應產物進行洗滌、抽濾，將濾餅重結晶，即得到1-取代-2-(咔唑-9-基-乙酸)-酰肼Schiff堿。

3.根據權利要求2所述的1-取代-2-(咔唑-9-基-乙酸)-酰肼Schiff堿的制備方法，其特征在于：所述的醛類物質為甲醛、桂醛、2-噻吩甲醛、3-噻吩甲醛、糠醛、枯名醛、吡啶-2-甲醛、苯甲醛、對氯苯甲醛、對溴苯甲醛、對氟苯甲醛、對硝基苯甲醛、對甲基苯甲醛、對甲氧基苯甲醛、鄰硝基苯甲醛、3-硝基苯甲醛、對羥基苯甲醛或對二甲氨基苯甲醛。

4.根據權利要求2所述的1-取代-2-(咔唑-9-基-乙酸)-酰肼Schiff堿的制備方法，其特征在于：所述的反應容器為研缽。

5.根據權利要求2所述的1-取代-2-(咔唑-9-基-乙酸)-酰肼Schiff堿的制備方法，其特征在于：所述步驟1)中研磨均勻所需的時間為5～15min。

6.根據權利要求2所述的1-取代-2-(咔唑-9-基-乙酸)-酰肼Schiff堿的制備方法，其特征在于：所述步驟1)中的研磨是在室溫下進行的。

7.根據權利要求2所述的1-取代-2-(咔唑-9-基-乙酸)-酰肼Schiff堿的制備方法，其特征在于：所述步驟2)中的保溫反應是在烘箱中進行的。

8.根據權利要求2所述的1-取代-2-(咔唑-9-基-乙酸)-酰肼Schiff堿的制備方法，其特征在于：所述步驟2)中洗滌反應產物時所用的溶劑是體積分數為90～95％的乙醇。

9.根據權利要求2所述的1-取代-2-(咔唑-9-基-乙酸)-酰肼Schiff堿的制備方法，其特征在于：所述步驟2)中重結晶所用的溶劑為無水乙醇。