[發明專利]一種泮托拉唑鈉化合物一水合物球形晶體及其制備方法

有效

• 申請號: 201510534216.0
• 申請日: 2015-08-27
• 公開（公告）號: CN105111189B
• 公開（公告）日: 2017-09-22
• 發明（設計）人: 郝紅勛;陶靈剛;閆佳琦;王永莉;呂軍;尹秋響;侯寶紅;徐昭;姜琛;謝闖
• 申請（專利權）人: 天津大學;海南靈康制藥有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/4439;A61K9/48;A61P1/04
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所12201
• 代理人: 王麗

1.一種泮托拉唑鈉一水合物球形晶體的制備方法，其特征是：將泮托拉唑鈉固體加入到溶劑中，在40～50℃下配制成濃度為0.2～0.3g/mL的溶液；將溶液在攪拌作用下降溫，當降至10～25℃時恒定溫度，加入架橋劑，恒溫養晶30～60min；然后在相同攪拌速率下繼續降溫至0～5℃，繼續以相同攪拌速率攪拌30～90min；抽濾形成的晶漿，將濾餅在50～60℃干燥至恒重后得到泮托拉唑鈉一水合物球形晶體；

所述的泮托拉唑鈉一水合物的球形晶體，其變異系數C.V.值小于0.32，堆密度大于0.45g/ml，休止角小于40°，熱分析曲線失重量為4.15％，在152.01℃有一個吸熱峰；

所述溶劑選自正丙醇、異丙醇、正丁醇、仲丁醇中的一種或幾種的混合溶劑，所述架橋劑選自二氯甲烷、氯仿、乙酸異丙酯或乙酸異丁酯，架橋劑加入量為溶劑體系體積的1％～3％。

2.如權利要求1所述的制備方法，其特征是所述攪拌速率是150～200rpm。

3.如權利要求1所述的制備方法，其特征是所述降溫速率是0.2～1℃/min。

4.如權利要求1所述的制備方法，其特征是所述干燥條件為常壓的條件下進行30～48h。