[發(fā)明專(zhuān)利]一種鹽酸莫西沙星薄膜衣片及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201510519752.3 | 申請(qǐng)日： | 2015-08-21 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN105030717A | 公開(kāi)（公告）日： | 2015-11-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 方同華;王維龍;于征帆;徐秀杰;王博;董麗麗;周廣紅;范玉奇 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 哈爾濱珍寶制藥有限公司 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | A61K9/28 | 分類(lèi)號(hào)： | A61K9/28;A61K31/4709;A61K47/38;A61K47/36;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002 | 代理人： | 王朋飛 |
| 地址： | 150060 黑龍江省哈爾*** | 國(guó)省代碼： | 黑龍江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 鹽酸 西沙 薄膜 及其 制備 方法 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及藥物制劑，具體涉及一種鹽酸莫西沙星薄膜衣片及其制備方法。
背景技術(shù)
莫西沙星(Moxifloxacin)，中文別名1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸，簡(jiǎn)稱(chēng)為CDCH，是新一代氟喹喹諾酮類(lèi)廣譜性全合成抗菌藥物。臨床上主要用于治療上呼吸道和下呼吸道感染，如急性竇炎、慢性支氣管急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染等。
鹽酸莫西沙星是德國(guó)Bayer公司研發(fā)的第四代氟喹諾酮類(lèi)廣譜性抗菌藥，2002年鹽酸莫西沙星片劑在中國(guó)上市，2005年鹽酸莫西沙星氯化鈉注射液在中國(guó)上市，商品名：拜復(fù)樂(lè)。
德國(guó)拜耳醫(yī)藥在CN1074218A(申請(qǐng)?zhí)枮镃N93100215.X)中披露了莫西沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)和用作抗菌劑的用途，在CN1368891A(申請(qǐng)?zhí)枮镃N00811427.7)、CN1325306A(申請(qǐng)?zhí)枮镃N99813124.5)等專(zhuān)利中披露了莫西沙星的藥用劑型，其中在CN1325306A中披露了莫西沙星的口服制劑，有莫西沙星或其鹽、2-25％乳糖、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉以及硬脂酸鎂的口服藥物制劑，強(qiáng)調(diào)由于處方中使用了乳糖，使得莫西沙星片劑具有足夠的硬度和出色的釋放度。但乳糖的耐受性差，尤其常見(jiàn)于腸道乳糖酶缺乏的人群。會(huì)導(dǎo)致腹腔痙攣、腹瀉、腹脹和腸胃氣脹等臨床癥狀。
CN101890169A(申請(qǐng)?zhí)枮镃N200910212686.X)披露了含有莫西沙星、其鹽和/或其水合物以及可溶性淀粉和預(yù)膠化淀粉的口服藥物制劑，其主要含有莫西沙星或其鹽、無(wú)水粘合劑和崩解劑、潤(rùn)滑劑以及2.9-15.5％的可溶性淀粉和1.4-6.5％的預(yù)膠化淀粉，上述成分的組合提高了鹽酸莫西沙星的溶出度。但是可溶性淀粉目前尚未有藥用輔料標(biāo)準(zhǔn)，產(chǎn)品的產(chǎn)業(yè)化投放具有一定風(fēng)險(xiǎn)。
CN102600093B(申請(qǐng)?zhí)枮镃N201210105923.4)披露了一種莫西沙星的片劑，該片劑主要由莫西沙星或其鹽、無(wú)水粘合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑和一種混合增硬劑組成。采用10-25％預(yù)膠化淀粉和2-8％的聚維酮，作為混合增硬劑使片劑具有足夠硬度和釋放度，但其處方中預(yù)膠化淀粉的用量為124mg，占片劑重量的18％，已達(dá)到國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局新藥審批中心輔料數(shù)據(jù)庫(kù)中關(guān)于該輔料單片用量的上限，長(zhǎng)期使用用藥的安全性有影響。
目前市售的莫西沙星口服制劑主要為片劑，莫西沙星流動(dòng)性差，粉末輕，且水溶性較差，難于制粒，也增加壓片的困難。
因此，需要提供一種能解決上述壓片困難的配方。
發(fā)明內(nèi)容
鑒于上述問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種鹽酸莫西沙星薄膜衣片及其制備方法。
本發(fā)明提供的鹽酸莫西沙星薄膜衣片，其素片含有以下成分：鹽酸莫西沙星、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。
具體的，所述薄膜衣片的素片含有以下重量份的成分：鹽酸莫西沙星66-70份、預(yù)膠化淀粉6-8份、微晶纖維素18-24份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉4-6份和硬脂酸鎂0.8-1.5份。
優(yōu)選的，所述薄膜衣片的素片含有以下重量份的成分：鹽酸莫西沙星67份、預(yù)膠化淀粉7份、微晶纖維素20份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉5份和硬脂酸鎂1份。
本發(fā)明提供的薄膜衣片中，其還包括包衣，所述包衣服是水溶性薄膜衣包衣粉，其占素片重量的3％。
本發(fā)明還提供所述鹽酸莫西沙星薄膜衣片的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟：
(1)原輔料處理：將鹽酸莫西沙星過(guò)80目篩備用，輔料微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂分別過(guò)80目篩備用；
(2)濕混、制粒：按照配比稱(chēng)取鹽酸莫西沙星、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂，然后將鹽酸莫西沙星、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合均勻，加入純化水，制粒，整粒，干燥；
(3)壓片：將步驟(2)得到的干顆粒與硬脂酸鎂進(jìn)行混合，壓片；
(4)包衣：包衣粉加水，配制成8％-10％的包衣液，包衣鍋內(nèi)物料溫度始終控制在50-60℃，包衣，即得。
上述方法中：所述步驟(2)中的純化水的用量為微晶纖維素重量的1.5-3倍體積，如微晶纖維素用量10g，則純化水的用量為15-30ml。
本發(fā)明提供的鹽酸莫西沙星薄膜衣片及其制備工藝具有以下優(yōu)點(diǎn)：
1、組成：鹽酸莫西沙星流動(dòng)性較差且質(zhì)輕，在制備成制劑時(shí)，不容易壓片，本發(fā)明選用了以下成分中：
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