[發明專利]阿戈美拉汀口服液體制劑及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201510469576.7
• 申請日: 2015-08-04
• 公開（公告）號: CN106692039B
• 公開（公告）日: 2021-04-02
• 發明（設計）人: 司聚同;明從梅;季蘇南
• 申請（專利權）人: 恩瑞生物醫藥科技（上海）有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/165;A61K47/40;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/20
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種阿戈美拉汀口服液體制劑，其特征在于，其為水溶液，包括阿戈美拉汀、羥丙基-β-環糊精和醫藥學上可接受的輔料，阿戈美拉汀與羥丙基-β-環糊精的質量比為1:40-1:50；

阿戈美拉汀的含量為2.5-25mg/ml。

2.根據權利要求1所述的阿戈美拉汀口服液體制劑，其特征在于，阿戈美拉汀與羥丙基-β-環糊精的質量比為1:40。

3.根據權利要求1或2所述的阿戈美拉汀口服液體制劑，其特征在于，所述的阿戈美拉汀為晶型I、II、III、IV、V、VI、VII、VIII、A、B、C、D、X、Y，或兩種及以上的混合晶型以及其共結晶。

4.根據權利要求1或2所述的阿戈美拉汀口服液體制劑，其特征在于，所述的羥丙基-β-環糊精的平均取代度為3.0-6.0。

5.根據權利要求1或2所述的阿戈美拉汀口服液體制劑，其特征在于，所述的醫藥學上可接受的輔料為防腐劑、穩定劑、pH調節劑、抗氧化劑、矯味劑、著色劑、芳香劑或增稠劑中的一種以上。

6.根據權利要求5所述的阿戈美拉汀口服液體制劑，其特征在于，所述的防腐劑選自苯甲酸、苯甲酸鈉、山梨酸、山梨酸鉀、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯、對羥基苯甲酸丁酯、丙二醇中的一種或幾種。

7.根據權利要求6所述的阿戈美拉汀口服液體制劑，其特征在于，以所述的阿戈美拉汀口服液的總體積計，防腐劑的用量為0.1-50mg/ml。

8.根據權利要求5所述的阿戈美拉汀口服液體制劑，其特征在于，所述的pH調節劑選自檸檬酸、蘋果酸、酒石酸、鹽酸、磷酸、硫酸、磷酸一氫鈉、磷酸二氫鈉或氫氧化鈉。

9.根據權利要求1或2所述的阿戈美拉汀口服液體制劑，其特征在于，所述的阿戈美拉汀口服液體制劑pH范圍為3-9。

10.一種根據權利要求1所述的阿戈美拉汀口服液體制劑的制備方法，包括如下步驟：

1)將阿戈美拉汀加入羥丙基-β-環糊精水溶液中，攪拌加熱溶解，獲得阿戈美拉汀羥丙基-β-環糊精水溶液；或將羥丙基-β-環糊精和阿戈美拉汀直接加入水中，攪拌加熱溶解，獲得阿戈美拉汀羥丙基-β-環糊精水溶液；

2)然后加入所述的藥用輔料，攪拌溶解，定容，在無菌環境下用0.22μm濾膜過濾分裝即得。