[發明專利]代謝型谷氨酸受體5(MGLU5)拮抗劑的藥物組合物

有效

• 申請號: 201510431342.3
• 申請日: 2011-08-08
• 公開（公告）號: CN105012301B
• 公開（公告）日: 2018-09-11
• 發明（設計）人: 阿希什·查特吉;黃敬珺;斯蒂芬妮·肯寧斯;凱·林登施特魯特;哈普瑞特·K·桑德夫;內夫尼特·哈爾戈文達斯·沙阿
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K31/5377;A61K9/20;A61K9/50
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 吳小明;王旭

1.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含：2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶：速率控制聚合物，和pH響應性聚合物，所述組合物為骨架片形式，所述骨架片包含分散在親水聚合物中的2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶，

其中所述速率控制聚合物選自由以下各項組成的組：聚乙烯吡咯烷，羥丙基纖維素，羥丙基甲基纖維素，甲基纖維素，乙酸乙烯酯/巴豆酸共聚物，聚(甲基)丙烯酸酯，聚乙酸乙烯酯，乙基纖維素，馬來酸酐/甲基乙烯基醚共聚物，聚乙酸乙烯酯/聚乙烯吡咯烷酮共聚物和它們的混合物；并且

所述pH響應性聚合物選自由以下各項組成的組：鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素，醋酸鄰苯二甲酸纖維素，醋酸琥珀酸羥丙基甲基纖維素，醋酸偏苯三酸纖維素，離子聚(甲基)丙烯酸酯類，聚鄰苯二甲酸乙烯酯，和它們的混合物。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶以0.005重量％至5重量％的量存在。

3.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶以0.5％至5％的量存在。

4.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶的粒度為50微米以下。

5.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶的粒度為20微米以下。

6.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶的粒度為10微米以下。

7.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中所述組合物表現出具有在1小時內不多于70％，在4小時內不多于85％，并且在8小時內不少于80％的體外釋放曲線。

8.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中所述親水聚合物是形成凝膠的纖維素醚。

9.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中所述速率控制聚合物以所述組合物的5重量％至50重量％的量存在。

10.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中所述速率控制聚合物以所述組合物的10重量％至35重量％的量存在。

11.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中所述速率控制聚合物以所述組合物的10重量％至25重量％的量存在。

12.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中所述pH響應性聚合物以所述組合物的5重量％至50重量％的量存在。

13.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中所述pH響應性聚合物以所述組合物的10重量％至35重量％的量存在。

14.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中所述pH響應性聚合物以所述組合物的10重量％至25重量％的量存在。

15.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，其中所述組合物還包含填充劑、表面活性劑、助流劑、潤滑劑和/或粘合劑。

16.根據權利要求1-2中任一項所述的組合物，所述組合物包含：