[發明專利]一鍋法制備Brexpiprazole有效
| 申請號： | 201510427992.0 | 申請日： | 2015-07-21 |
| 公開（公告）號： | CN105061414B | 公開（公告）日： | 2019-01-01 |
| 發明（設計）人： | 杜煥達;丁建圣;葉鑫杰;王振宇;陳宇;王萬青;韓璐;劉艷華 | 申請（專利權）人： | 杭州新博思生物醫藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D409/12 | 分類號： | C07D409/12 |
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| 地址： | 310030 浙江*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一鍋 法制 brexpiprazole | ||
【權利要求書】：
1.一種一鍋法制備Brexpiprazole的方法，其特征在于：將式（Ⅰ）
所示的化合物與式（Ⅱ）
所示的化合物在醇溶劑中，在堿的作用下反應，得到式（Ⅲ）
所示的化合物，化合物（Ⅲ）不經分離，向其中添加水與式（Ⅳ）
所示的化合物或其鹽，進一步反應，過濾分離干燥，得到式（Ⅴ）
所示的化合物Brexpiprazole；其中化合物（Ⅰ）與化合物（Ⅱ）的反應中，所用的醇溶劑為乙醇、正丙醇或異丙醇，堿為碳酸鉀或碳酸鈉。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：化合物（Ⅲ）和化合物（Ⅳ）的反應中，所添加水的量與上述醇溶劑的加入量的體積比為0.5-2.0。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：化合物（Ⅰ）與化合物（Ⅱ）的摩爾配比為1 : 1.1-1.5。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：化合物（Ⅰ）與堿性化合物的投料摩爾比為1 : 1.5-3.5。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：化合物（Ⅰ）與化合物（Ⅳ）或鹽的投料摩爾比為1 : 0.9-1.5。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：合成化合物（Ⅲ）的反應溫度為50℃至回流溫度，反應時間為1-4小時。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：合成化合物（Ⅴ）的反應溫度為50℃至回流溫度，反應時間為6-12小時。
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