[發明專利]一種高含量復方魚腥草合劑的制備工藝

有效

• 申請號: 201510415734.0
• 申請日: 2015-07-15
• 公開（公告）號: CN105168509B
• 公開（公告）日: 2018-05-25
• 發明（設計）人: 王建方;姚建標;印曉紅;吳健;王如偉;金漢臺;陳卿;蘭文一
• 申請（專利權）人: 浙江康恩貝中藥有限公司
• 主分類號: A61K36/78
• 分類號: A61K36/78;A61P11/04;A61P11/00
• 代理公司: 浙江杭州金通專利事務所有限公司 33100
• 代理人: 沈錫明;徐關壽

本發明公開了一種高含量復方魚腥草合劑的制備工藝，以魚腥草、黃芩、板藍根、連翹和金銀花為主藥藥材制備，該合劑含有的藥效成分及其含量為：魚腥草素10～25μg/ml、槲皮苷50～100μg/ml、黃芩苷1～2mg/ml、連翹苷15～40μg/ml；其制備步驟包括：(1)閃提；(2)水蒸氣蒸餾；(3)醇沉；(4)水沉；(5)制劑。本發明提供的制備工藝，不僅可以有效提高復方魚腥草合劑中魚腥草素、槲皮苷等藥效成分含量，而且能去除藥材中的多糖、蛋白質、鞣制等成分，降低銷售貯藏過程中產生的沉淀，提高了藥物的穩定性和安全性，而且單獨使用即可有效治療外感風熱引起的咽喉疼痛和急性咽炎、扁桃腺炎。

技術領域

本發明屬于中藥領域，具體涉及一種高含量復方魚腥草合劑的制備工藝，其適應癥主要用于治療外感風熱引起的咽喉疼痛和急性咽炎、扁桃腺炎。

背景技術

復方魚腥草合劑作為一個傳統中藥，收載于國家藥品標準中，其處方組成及制備方法如下：

處方：魚腥草100g 黃芩25g 板藍根25g 連翹10g 金銀花10g 蔗糖60g 蜂蜜200g苯甲酸鈉2g 羥苯乙酯0.5g

制成：1000ml

制法：以上五味藥材，加水煎煮兩次，每次2小時，合并煎煮液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.18～1.20(60℃～80℃)的清膏，加乙醇醇沉至含醇量為70％，攪勻，靜置24h，濾過，濾液減壓回收乙醇并濃縮至適量。另取蔗糖60g，制成單糖漿，加入上述藥液，加入蜂蜜、苯甲酸鈉、羥苯乙酯，混勻，調整總量至規定量，攪勻，濾過，灌裝，滅菌，即得。

這五味藥材，均屬于傳統中醫常用的清熱解毒類中藥(魚腥草，清熱解毒；板藍根，清熱解毒，涼血利咽；黃芩，清熱燥濕，瀉火解毒；連翹，清熱解毒，消腫散結；金銀花，清熱解毒，涼散風熱)。魚腥草是方中君藥，黃芩、板藍根為臣藥，連翹、金銀花為佐藥，組方精練，配伍緊湊，功效專注，主證明確。

目前，采用前述國家藥品標準的制備方法，在制備復方魚腥草合劑的過程中主要缺陷在于有效成分的損失偏大：例如黃芩中的黃芩苷，僅醇沉步驟就會損失60％～90％；例如魚腥草中的槲皮苷熱不穩定，在煎煮過程中僅能保留20～30％；例如處方中以魚腥草素為代表的揮發性成分也會全數損失。而越來越多的研究表明，魚腥草中的揮發類物質為抗菌消炎的主要成分，其中魚腥草素為魚腥草中揮發性成分的代表，對多種病原菌有抑制和殺滅作用(對卡他球菌、流感桿菌、肺炎球菌、枯草桿菌、金黃色葡萄球菌有明顯的抑制作用)；以魚腥草素為活性成分開發的魚腥草素鈉制劑，能夠有效治療支氣管炎、慢性肺氣腫等癥。槲皮苷及其代謝產物槲皮素，均能夠明顯抑制單純皰疹病毒HSV-1和HSV-2感染；另外，槲皮素能夠抑制炎癥因子的表達，對耐甲氧西林的葡萄球菌具有良好的抑制作用。黃芩苷及其代謝產物黃芩素能明顯抑制基于流感病毒所致的細胞病變，當黃芩苷超過一定質量濃度時，能明顯降低病毒神經氨酸酶的活力，從而抑制病毒復制；黃芩素和黃芩苷可以通過干擾花生四烯酸的代謝通路、抑制核因子的活性以及細胞因子的分泌、釋放而發揮解熱鎮痛抗炎的作用。連翹苷為連翹中特異性成分，對生物膜菌的代謝和生物膜形態均有顯著影響，此外，連翹中的揮發類物質為抗菌消炎的主要成分，其抗炎作用可以通過多個通路進行調控。

目前，采用前述國家藥品標準的制備方法，制得的復方魚腥草合劑存在如下不足之處：①產品檢測時未見藥效成分魚腥草素，槲皮苷等含量也偏低，導致該復方魚腥草合劑的臨床療效較差：起效慢，需要配合抗生素聯用；②制劑的穩定性較差，貨架期內容易產生較多沉淀，藥品的澄明度降低，影響藥效及用藥安全。

專利《一種復方魚腥草合劑的制備方法》(CN102429995A)公開了一種除去復方魚腥草合劑中沉淀的方法，具體步驟為：在濃縮液中加入藥用絮凝劑脫乙酰殼多糖，用0.1％NaOH溶液調濃縮液pH值至6.5-6.9，靜置24小時后過濾，得濾液。該技術方案采用加入絮凝劑結合調節PH值去除沉淀，但制備時仍采用加水煎煮的方式提取，所以無法解決藥效成分魚腥草素、槲皮苷等含量低，臨床療效差的問題。