[發明專利]含有三氟異丙基取代的紫杉醇衍生物及其應用在審
| 申請號： | 201510411962.0 | 申請日： | 2015-07-14 |
| 公開（公告）號： | CN106699699A | 公開（公告）日： | 2017-05-24 |
| 發明（設計）人： | 雷曉光;張秀國 | 申請（專利權）人： | 北京康辰藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D305/14 | 分類號： | C07D305/14;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知識產權代理有限公司11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 101500 北京*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含有 三氟異 丙基 取代 紫杉醇 衍生物 及其 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種化合物，具有以下結構：
2.一種制備權利要求1所述的化合物的方法，該方法包括以下步驟：
在堿性條件下，式Ⅱ化合物與具有S-構型的氯甲酸三氟異丙酯(式Ⅲ化合物)，進行反應：
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，具有S-構型的氯甲酸三氟異丙酯(式Ⅲ化合物)由以下方法制備：
從三氟丙酮出發，通過利用釕催化劑[RuCl2((S)-3,5-tBu-MeOBIPHEP)((R,R)-DPEN)]的不對稱氫化還原反應，生成具有光學純活性的三氟異丙醇，之后，通過和三光氣在吡啶中反應，生成目標產物氯甲酸三氟異丙酯。
4.一種制劑，其特征在于，該制劑由權利要求1所述的化合物和藥學上可接受的載體組成。
5.根據權利要求4所述的制劑，其特征在于，該制劑中權利要求1所述的化合物的含量為1-90％。
6.根據權利要求4或5所述的制劑，其特征在于，該制劑是可靜脈注射的劑型。
7.權利要求1所述的化合物或權利要求4-6任一項所述的制劑在制備治療腫瘤的藥物中的應用。
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